Флурбипрофен (Стрепсилс® Интенсив) в клинической практике

Ключевые слова
Похожие статьи в журнале РМЖ

Читайте в новом номере

Импакт фактор - 0,584*

*пятилетний ИФ по данным РИНЦ

Регулярные выпуски «РМЖ» №18 от 17.09.2015 стр. 1128-1131
Рубрика: Болезни дыхательных путей

Для цитирования: Секерина А.О., Максимов М.Л. Флурбипрофен (Стрепсилс® Интенсив) в клинической практике // РМЖ. 2015. №18. С. 1128-1131
Для цитирования. Секерина А.О., Максимов М.Л. Флурбипрофен (Стрепсилс® Интенсив) в клинической практике // РМЖ. 2015. № 18. С. 1128–1131.

Першение в горле, сухость, жжение, кашель, дискомфорт, увеличение шейных лимфоузлов, повышение температуры тела и, наконец, ощущение резкой боли при глотании – симптомы острого фарингита (воспаление слизистой оболочки (СО) задней стенки глотки), которые испытывал на себе каждый человек, независимо от возраста и пола.
Если учесть, что часто болеют лица трудоспособного возраста, становится очевидной социально-экономическая значимость проблемы. Несвоевременный визит к врачу и самолечение различными безрецептурными препаратами ведут прежде всего к стертой картине заболевания и формированию впоследствии хронических заболеваний верхних дыхательных путей.
По причине развития острые фарингиты принято подразделять на вирусные, бактериальные, грибковые, аллергические, травматические (инородное тело глотки, хирургическое вмешательство) и вызванные воздействием раздражающих факторов (горячей жидкости или пара, кислот, щелочей, облучения и др.) [5].

Самой распространенной формой острого воспаления СО глотки является катаральный фарингит при острых респираторных вирусных инфекциях [6]. Известно, что 70% фарингитов вызываются вирусами, среди которых отмечают риновирусы, коронавирусы, респираторный синцитиальный вирус, аденовирус, вирусы гриппа и парагриппа [3].
Принято считать, что среди бактериальных возбудителей острого фарингита ведущая роль принадлежит β-гемолитическому стрептококку группы А: 15–30% случаев заболевания у детей и 5–17% случаев у взрослых. Относительно редко (<5%) фарингит могут вызывать стрептококки групп C и G [6]. В 90% случаев бактериальная флора СО задней стенки глотки представлена 2–3 микробными ассоциациями [4].
Воспалительный процесс расценивается как защитная приспособительная местная реакция организма на действие разных повреждающих факторов, одна из наиболее частых форм реагирования на патогенные раздражители.

Воспаление проходит 3 стадии:
I. Стадия альтерации (повреждения):
А. Первичная альтерация – результат непосредственного действия воспалительного агента (совокупность изменений обмена веществ, физико-химических свойств, структуры и функции клеток и тканей).
Б. Вторичная альтерация не зависит от непосредственного действия воспалительного агента, в частности микроорганизма, и продолжается, когда воспалительный агент уже не оказывает влияния. Другими словами, этиологический фактор является только инициатором и пусковым механизмом процесса, но далее воспаление протекает по законам, свойственным данной ткани/органу. В процессе участвуют клетки (макрофаги, тучные клетки, эозинофилы и др.), вырабатывающие медиаторы воспаления, и гуморальные медиаторы, синтезирующиеся в плазме и увеличивающие зону поражения тканей.
II. Стадия экссудации и эмиграции характеризуется нарушением местного крово- и лимфообращения и прежде всего микроциркуляции – выходом жидкой части крови и лейкоцитов из просвета сосудов.
III. Стадия пролиферации и репарации отличается постепенным прекращением разрушительных процессов, сменяющихся размножением клеток и возмещением возникшего ранее дефекта ткани. Одновременно идет процесс активного погашения воспалительного процесса, что проявляется ингибицией ферментов, дезактивацией воспаления, расщеплением и выведением токсических продуктов.
Каждая фаза воспаления характеризуется выработкой медиаторов плазменного и клеточного происхождения, связанных между собой и работающих по принципу аутокаталитической реакции с обратной связью и взаимной поддержкой.

Столь выраженный болевой синдром при остром фарингите объясняется богатством иннервации глотки [1]. Глотка получает чувствительную, двигательную и вегетативную иннервацию из глоточного сплетения, располагающегося на наружной поверхности среднего сфинктера глотки под щечно-глоточной фасцией. Это сплетение формируется за счет ветвей языкоглоточного и блуждающего нервов, а также симпатических волокон верхнего шейного ганглия.
Чувствительная иннервация глотки в основном осуществляется языкоглоточным нервом, однако в области глоточных устьев слуховых труб имеются нервные связи со второй ветвью тройничного нерва. В иннервации гортаноглотки также принимает участие верхний гортанный нерв – ветвь nervus vagus. Богатство нервных связей объясняет возможность иррадиации боли при заболеваниях глотки в ухо, нижнюю челюсть и т. д. [6].
Боль в горле (БГ) может носить и рефлекторный характер при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и средостения. Причинами появления данного синдрома могут быть воспалительные процессы, опухоли, травмы и др.
Лекарственные препараты, используемые для местного лечения фарингита, можно условно разделить на 6 групп: местные антибиотики, антисептики, местные антимикотики, иммунокорректоры, местноанестезирующие и противовоспалительные препараты, гомеопатические средства [6].

В качестве этиотропной терапии применяют группу антисептиков и антибиотиков. Местные антимикробные препараты могут назначаться для применения в виде полосканий, орошений, инсуффляций, ингаляций, а также в форме леденцов или таблеток для рассасывания. В состав этих препаратов обычно входит одно или несколько антисептических средств (хлоргексидин, гексэтидин, бензидамин, амбазон, тимол и его производные, спирты, препараты йода), эфирные масла, местные анестетики (лидокаин, тетракаин, ментол), реже антибиотики (фузафунгин, фрамицетин) или сульфаниламиды, дезодорирующие средства.
Препараты также могут содержать лизаты бактерий, природные антисептики (экстракты растений, продукты пчеловодства), синтезированные факторы неспецифической защиты СО, обладающие еще и противовирусным действием (лизоцим, интерферон). Препараты, в состав которых входят растительные антисептики и эфирные масла, достаточно эффективны, однако не стоит забывать о том, что они могут вызывать аллергию.
В качестве патогенетической терапии используют в основном противовоспалительные препараты.
Симптоматическая терапия заключается в назначении анальгезирующих и местноанестезирующих препаратов. В механизме воспалительного процесса одна из главных ролей отводится ферменту циклооксигеназе (ЦОГ). Существует 2 формы ЦОГ: конституциональная (ЦОГ-1), в результате деятельности которой образуются «гомеостатические» простагландины (ПГ) (I2, E2, тромбоксан А2), и индуцированная (ЦОГ-2), проявляющаяся только при воспалении и также контролирующая синтез ПГ [9].

Повышение порога чувствительности в очаге воспаления (гипералгезия) провоцируется стимуляцией первичных афферентных ноцицептивных волокон провоспалительными ПГ в совокупности с их десенсибилизацией и является ЦОГ-2-зависимым феноменом.
Противовоспалительная терапия направлена в первую очередь на блокаду каскада медиаторных реакций, усиливающих воспалительную реакцию. Это ведет к купированию таких основных симптомов воспаления, как боль, отек, расширение сосудов СО задней стенки глотки. Поэтому противовоспалительная терапия должна являться непременным звеном терапии заболеваний горла.
При неосложненном остром фарингите нет необходимости в назначении системной антибактериальной терапии [3]. И при вирусной, и при бактериальной инфекции повышается продукция ПГ – ключевых медиаторов воспаления, ответственных за возникновение такого симптома, как БГ.
В первую очередь при обращении к врачу пациенты ждут назначения препарата, избавляющего их от болевого синдрома, который ухудшает в значительной степени качество жизни. Антибактериальные препараты, увы, не обладают обезболивающим эффектом.

Ошибочно полагая, что именно системный прием антибиотика приводит к обезболивающему эффекту, пациенты без консультации со специалистом приобретают в аптеках антибактериальные препараты как местного, так и системного действия, что приводит к росту резистентности флоры верхних и нижних дыхательных путей.
Верхние дыхательные пути, включающие нос, полость рта, носо- и ротоглотку, колонизированы широким спектром грамположительной и грамотрицательной флоры, лишенными клеточной стенки аэробами, а также анаэробными микроорганизмами. Такое разнообразие микроорганизмов представляет оптимальные возможности для передачи детерминант резистентности, и в качестве резервуара будет в этом случае выступать нормальная микрофлора человека.

Использование как системных, так и топических антибиотиков в случаях, когда они не показаны, вносит значительный вклад в этот процесс и способствует распространению в популяции микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам.
Также есть данные, что при фарингитах и тонзиллитах до 90% пациентов отмечают исчезновение основных симптомов в течение 2–3 дней вне зависимости от приема антибиотиков, а если прием антибактериального препарата уже начат и боль утихла, то пациент считает себя клинически здоровым, прерывает курс антибактериальной терапии, тем самым давая шанс развитию антибиотикорезистентности [4].
Безусловно, даже самые эффективные местные препараты не заменят полностью потребности в системном введении антибиотиков при ангине и фарингитах, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А.
В мировой оториноларингологии прослеживается тенденция к использованию топических препаратов для купирования воспалительных заболеваний. Это обусловлено ростом аллергизации населения большинства стран, высоким процентом побочных действий системных препаратов и их невысоким эффектом в отношении воспалительных заболеваний глотки [2].
Наиболее современным направлением терапии является назначение противовоспалительных средств для местного применения. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ингибируют синтез ПГ, угнетают активность ЦОГ, перекисное окисление липидов, влияют на кининовую систему. Все это делает их мощным средством купирования такого симптома, как БГ.
НПВП по механизму своего действия делятся на 2 группы:
1-я группа – активные ингибиторы синтеза ПГ (ибупрофен, флурбипрофен, диклофенак). Они наиболее активны при остром воспалении.
2-я группа – сравнительно слабые ингибиторы синтеза ПГ (индометацин, пироксикам, фенилбутазон). Эти препараты малоактивны при остром воспалении, но весьма эффективны при хроническом.
Естественно, при лечении острых воспалительных заболеваний глотки предпочтение отдается средствам 1-й группы – топическим НПВП.
Стрепсилс® Интенсив, содержащий флурбипрофен, относится к препаратам 1-й группы и выпускается в виде таблеток для рассасывания.
Крупное постмаркетинговое исследование препарата Стрепсилс® Интенсив прошло в 2000 г. в Великобритании с участием более 7 тыс. пациентов с БГ [10]. Высокий профиль безопасности препарата Стрепсилс® Интенсив, подтвержденный в этом исследовании, наряду с национальными и международными данными мониторинга его безопасности позволили перевести препарат в группу безрецептурных средств.
Большой опыт применения Стрепсилс® Интенсив накоплен и в РФ. Так, на базе ГКБ им. С.П. Боткина прошло сравнительное клиническое исследование эффективности и переносимости препарата Стрепсилс® Интенсив (8,75 мг) и парацетамола (в таблетках) у 60 пациентов, страдающих как сильной БГ, так и слабой и умеренной, т. е. имеющих фарингеальный дискомфорт вследствие острого и хронического фарингита [9].
Выбор препарата для сравнения авторы обосновывают так: парацетамол – наиболее широко применяемый анальгетик-антипиретик, обладающий хорошей переносимостью. С учетом содержания в таблетках Стрепсилс® Интенсив флурбипрофена в низких дозах представлялось логичным предполагать, соответственно, и небольшую противовоспалительную и антиноцицептивную активность у указанного препарата.
Пациенты основной группы принимали Стрепсилс® Интенсив (по 8,75 мг 5 р./сут), пациенты контрольной – парацетамол (по 500–1000 мг 3–4 р./сут). Вопреки начальным предположениям авторов этого исследования Стрепсилс® Интенсив не уступал парацетамолу по совокупности признаков антиноцицептивного и противовоспалительного действия при острых и хронических фарингитах. Анальгетический эффект препарата Стрепсилс® Интенсив наступал через 5–15 мин и длился около 3 ч, а парацетамол начинал действовать только через 30–45 мин.

Стрепсилс® Интенсив хорошо переносился больными. Такие нежелательные явления, как изменения вкусовых ощущений, ощущения легкого покалывания, не требующие отмены препарата, были зарегистрированы лишь у 7 пациентов. Никаких серьезных побочных эффектов не отмечалось. С учетом высокой эффективности и безопасности Стрепсилс® Интенсив рекомендуется для устранения как сильной БГ, так и фарингеального дискомфорта и парестезий (ощущения инородного тела, сухости, першения в горле) у пациентов с острым и хроническим фарингитом и тонзиллитом.
Положительные результаты применения таблеток Стрепсилс® Интенсив при лечении БГ были получены и в других клинических исследованиях, проведенных российскими специалистами [9]. Итак, арсенал средств для борьбы с БГ, доступных отечественным пациентам, пополнился препаратом Стрепсилс® Интенсив, который реализует новый подход к симптоматическому лечению при БГ, а именно – местное применение НПВП в низких дозах.
По данным IMS Health от 9 сентября 2015 года Стрепсилс® Интенсив является единственным таблетированным лекарственным средством, обращающимся на территории РФ, от боли в горле с флурбипрофеном.
Рассмотрим свойства и преимущества препарата:
• Содержание флурбипрофена в одной таблетке составляет 8,75 мг. Результаты исследований четко продемонстрировали, что данная однократная доза флурбипрофена является оптимальной для достижения клинической эффективности при сохранении хорошего профиля безопасности [9, 10].
• Сравнительное исследование (одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое) показало, что Стрепсилс® Интенсив значительно уменьшает БГ через 2 мин после приема. Этот эффект сохраняется до 3 ч [10].
• Препарат снижает отечность СО глотки на срок до 4–6 ч, что значительно облегчает затрудненное глотание [8].
• Препарат способен быстро подавлять воспалительный процесс, возникший в результате действия как вирусов, так и бактерий [9].
Стрепсилс® Интенсив рекомендуется применять взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке по мере необходимости. Таблетки необходимо рассасывать до полного растворения. При рассасывании следует перемещать таблетку по всей полости рта во избежание повреждения (изъязвления) СО в месте рассасывания.

Следует учесть имеющиеся противопоказания: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, язвенную болезнь желудка в фазе обострения, бронхиальную астму и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Имеются особые указания по применению препарата: больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка содержит около 2,5 г сахара!
Применение препарата показано в качестве патогенетического и симптоматического лечения БГ при воспалении СО задней стенки глотки, вызванном неинфекционными факторами.
При сохранении высокой температуры тела, головной боли или других нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу. Не следует употреблять более 5 таблеток в течение 24 ч и принимать таблетки более 3 дней.
Таким образом, Стрепсилс® Интенсив является оптимальным низкодозированным НПВП для купирования боли в горле.

Литература
1. Акулич И.И., Лопатин А.С. Лечение острых и хронических фарингитов препаратом имудон // Лечащий врач. 2005. № 9. С. 90–91.
2. Егорова О.А. Целесообразность применения местных антимикробных препаратов при лечении инфекций верхних дыхательных путей // Фарматека. 2006. № 5. С. 107–109.
3. Зайцева О.В. Острый ринофарингит в педиатрической практике // Лечащий врач. — 2012. — № 10.
4. Крюков А.И. и др. Мат. XII съезда оториноларингологов России, 2006. с. 527
5. Лопатин А.С. Лечение острого и хронического фарингита // РМЖ. 2001. Т. 9. С. 16–17.
6. Лучшева Ю.В., Изотова Г.Н. Местная терапия при фарингите // РМЖ. 2011. Т. 19. № 6.
7. Рязанцев С.В. Этиопатогенетическая терапия острых фарингитов: Методические рекомендации. СПб, 2007. 40 с.
8. Рябова М.А. Боль в горле — всегда ли заболевание верхних дыхательных путей? // Справочник поликлинического врача. 2010. № 1. С. 32–37.
9. Сединкин А.А., Баландин А.В., Димова А.Д. (2005) Результаты открытого проспективного контролируемого рандомизированного сравнительного исследования эффективности и переносимости флурбипрофена и парацетамола у пациентов с болью в горле. Тер. архив, 77(3): 74–76.
10. Benrimoj S.L., Langford J.H., Christian J. et al. Efficacy and tolerability of the anti-inflammatory throat lozenge Flurbiprofen 8,75 mg in the treatment of sore throat // Clin Drug Invest. 2001. Vol. 21 (3). Р. 183–193.
11. Blagden M., Christian J., Miller K., Charlesworth A. Multidose flurbiprofen 8,75 mg lozenges in the treatment of sore throat: a randomized, double-blind, placebo-controlled study in UK general practice centres // Int. J Clin Pract. 2002. Vol. 56 (2). Р. 95–100.
12. Christian J., Largey P.M., Shaw H. et al. Local and general tolerability of flurbiprofen lozenges in healthy volunteers. Poster presented at XXIX National Congress of the Italian Society of Pharmacology, Florence, Italy, 20–23 June 1999.
13. Sefia E., Mann A., Lambkin R., Balasingham S., Oxford J., Simpson M., Shephard A., Goulder M. Flurbiprofen lozenges rapidly reduce levels of prostaglandin E in human respiratory cells in vitro. Presented at the Annual Scientific Meeting of the British Pain Society, Glasgow, UK, 24–27 April, 2007.

Оцените статью


Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Gedeon Rihter
Farmak