Экспортал – инновационный слабительный препарат

Читайте в новом номере

Импакт фактор - 0,584*

*пятилетний ИФ по данным РИНЦ

Приложение РМЖ «Болезни Органов Пищеварения» №2 от 01.09.2009 стр. 80
Рубрика: Болезни органов пищеварения

Для цитирования: Колхир В.К. Экспортал – инновационный слабительный препарат // РМЖ. 2009. №2. С. 80

Хронический запор. Сегодня эта беда настолько отя­го­щает состояние миллионов людей во всем мире, что реально является социально–значимой про­бле­мой. Более того, в связи с высокой частотой воз­ник­новения, запоры возводятся в ранг самостоя­тель­ного заболе­ва­ния.

Согласно современным представлениям, хронический запор можно определить как хроническую задержку опорожнения кишечника, характеризующуюся частотой стула менее 3 раз в неделю и сопровождающуюся хотя бы одним из следующих признаков: чувством не­пол­ного опорожнения, небольшим количеством и плотной консистенцией кала и натуживанием не менее четверти времени дефекации. По данным медицинской статистики, хронические запоры наиболее часто встречаются у маленьких детей и являются одной из самых распространенных жалоб у больных пожилого возраста.
При лечении запора используются как немедикаментозные методы лечения (увеличение двигательной активности, нормализация водного баланса и пищевого рациона, занятия спортом и др.), так и лечение слабительными препаратами. Однако зачастую выбор слабительного препарата затруднен при лечении детей, беременных женщин, больных сахарным диабетом и сердечно–сосудистыми заболеваниями, пациентов пожилого и старческого возраста.
Существенный прорыв в разработке слабительных препаратов совершила российская фармацевтическая компания ЗАО «ФПК ФармВИЛАР», чья бизнес–дея­тель­ность насчитывает уже более 10 лет (предприятие основано на базе Всероссийского института лекарственных и ароматических растений в 1998 г.). Весной 2009 г. на российский рынок компания вывела новое слабительное средство – препарат Экспортал®, действующим веществом которого является лактитол, представляющий собой кристаллический негигроскопичный и хорошо растворимый в воде порошок со сладковатым, напоминающим сахар вкусом.
За рубежом слабительные препараты на основе лактитола используются уже долгие годы и являются одними из самых популярных средств для лечения запоров. В России препарат Экспортал® выпускается только компанией ЗАО «ФПК ФармВИЛАР».
Экспортал® относится к группе осмотических слабительных. По механизму действия он отличается от других подобных средств (за исключением препаратов на основе лактулозы) тем, что осмотическими свойствами обладает не само действующее вещество, а продукты его метаболизма в толстой кишке, которые образуются под воздействием определенных видов бактерий, расщепляющих сахара. В тонкой кишке Экспортал® не подвергается существенному ферментативному расщеплению и не всасывается. После попадания в толстую кишку Экспортал® расщепляется местными бактериями с образованием короткоцепочечных жирных кислот, углекислого газа и воды. Так как эти вещества не всасываются, они повышают осмотическое давление и делают содержимое кишечника более вязким за счет удерживания воды. Поскольку Экспортал® представляет собой источник энергии для бактерий толстой кишки, расщепляющих сахара, то при его применении увеличивается масса бактерий, а следовательно и масса содержимого кишечника, что оказывает положительное влияние на его опорожнение (рис. 1).
Многолетний опыт использования, а также многочисленные испытания лактитола (действующее вещество препарата Экспортал®) свидетельствуют о его эффективности, высоком уровне безопасности и отсутствии значительных негативных реакций.
Экспортал® имеет существенные преимущества перед другими слабительными средствами, позволяющие применять его у самых различных групп пациентов.
1. Экспортал® оказывает мягкое слабительное действие. Эффект от применения препарата стабильный. Данные клинических исследований подтверждают, что при продолжительном применении и многократном повторном лечении препарат не вызывает привыкания, и поэтому коррекция его дозы в сторону увеличения не требуется.
2. Так как действующее вещество не расщепляется и не всасывается в тонкой кишке, Экспортал® имеет очень низкую калорийность (2 Ккал/г) и не влияет на уровень глюкозы в крови. В связи с этим Экспортал® в отличие от препаратов на основе лактулозы может без ограни­че­ний применяться у больных диабетом.
3. Без ограничений Экспортал® может использоваться у беременных женщин, а также у детей в возрасте от 1 года.
4. Экспортал® не оказывает разрушающего воздействия на эмаль зубов, так как в отличие от других ве­ществ не снижает уровень pH в полости рта и не вызывает образования кариеса, что особенно важно при длительном использовании слабительных препаратов.
5. Экспортал® не влияет на выведение кальция с мочой и метаболизм костной ткани по показателям концентрации паратгормона, остеокальцина и щелочной фосфатазы. В использованной дозе он не оказывает также влияния на концентрацию неорганического фосфата и кальция в плазме крови.
6. Дозированная лекарственная форма Экспорта­ла® в пакетиках (препарат выпускается в упаковке саше №20) содержит только фармацевтическую субстанцию, не содержит никаких вспомогательных или других дополнительных веществ. Экспортал® в пакетиках не требует никаких измерений при дозировании, прекрасно хранится в течение длительного времени и удобен в применении (отдельное саше можно взять с собой для приема на работе и т.д.). Для растворения препарата пациент сам может выбрать наиболее приемлемый для него напиток, что имеет немаловажное значение при необходимости принимать препарат длительно. Для стационаров разработана специальная форма выпуска препарата в контейнерах по 200 г, позволяющая эффективно использовать Экспортал® в гастроэнтерологических, хирургических, терапевтических и других отделениях больниц.
7. Вкусовые качества лактитола превосходят вкусовые качества лактулозы, что было проверено ходе клинических исследований у 172 больных запором. После первого приема более 70% пациентов по вкусовым качествам выбрали лактитол.
Экспортал® эффективен при хронических запорах различной этиологии, функциональных запорах, как средство, ускоряющее восстановление функции дефекации и облегчающее дефекацию после операций на анальном сфинктере, а также как препарат, необходимый для размягчения стула в медицинских целях (в т.ч. при геморрое, подготовке к операциям и после операций на прямой кишке и т.д.).
Как свидетельствуют результаты сравнительного клинического изучения слабительного действия таких веществ, как лактитол (действующее вещество препарата Экспортал®) и лактулоза, эффект лактитола оказался более стабилен. В зависимости от контингента больных он либо не уступал лактулозе, либо был более эффективен.
Было проведено сравнительное изучение влияния лактитола–порошка и лактулозы–порошка в суточной дозе 10 г, а также лактулозы сиропа (10 мл/сут.) и плацебо на транспортную функцию кишечника у госпитализированных больных. Установлено, что все исследовавшиеся слабительные средства примерно одинаково ускоряют продвижение капсулы в кишечнике и в наибольшей степени повышают скорость ее продвижения в проксимальном отделе толстого кишечника.
В ходе многочисленных клинических исследований определялись оптимальные дозы лактитола у разных категорий пациентов, страдающих от запоров. У пациентов оптимальная суточная доза препарата, обеспечивающая эффективность и хорошую переносимость лечения, составляла 300 мг на 1 кг веса тела, что соответствует средней дозе 20 г/сут. После достижения желаемого эффекта возможно снижение дозы препарата до 10 г/сут.
Большое внимание в испытаниях действующего вещества лактитола уделялось лечению запоров у пожилых пациентов, у которых запоры встречаются в среднем в 1,8 раза чаще, чем у более молодых, а у стариков – в 2,4 раза чаще. У некоторых пожилых людей нарушается перистальтика кишечника, ослабевает мускулатура брюшного пресса, а также происходят значительные изменения в составе кишечных микроорганизмов, связанные со значительным уменьшением молочнокислых бактерий. Таким пациентам показаны слабительные, которые не вызывают повышения внутрибрюшного давления при натуживании (что опасно при инфаркте миокарда, тяжелой ар­те­риальной гипертонии, аневризме, венозных тромбозах, ретинопатии, грыже, ректальных трещинах, геморрое и др.), а также нормализуют кишечную микрофлору. Как показали исследования, применение лактитола у пожилых больных было эффективным и препарат хорошо переносился пациентами. Для пожилых людей самой эффективной оказалась доза 20 мг/сут. Также было показано, что одна доза 20 мг лучше переносится, чем 2 дозы по 10 мг. Эти результаты были подтверждены в исследовании, в котором пациенты получали лечение в течение года и лактитол оставался эффективным при постоянной дозе.
В педиатрической практике было проведено 5 клинических исследований и изучено действие лактитола у детей. Начальную дозу подбирали индивидуально с целью достижения стула мягкой консистенции, по крайней мере один раз в день. Эффективная доза колебалась от 150 до 350 мг на 1 кг веса тела, и эффект достигнут у 71% детей. В результате были установлены рекомендуемые дозировки для детей:
• 1–6 лет: 2,5–5 г (1/2–1 чайная ложка порошка в сутки);
• 6–12 лет: 5–10 г (1–2 чайных ложки порошка в сутки);
• 12–16 лет: 10–20 г (1–2 пакетика или 2–4 чайных ложки порошка в сутки).
При исследовании слабительного действия лактитола у беременных женщин было показано, что у 80% женщин дозы препарата 20 г/сут. было достаточно для обеспечения стула 1 раз в сутки по утрам. Во всех случаях беременность закончилась нормально.
Побочные эффекты лактитола соответствуют тому, что можно ожидать после приема дисахарида, который в нерасщепленном виде попадает в тонкую кишку и впоследствии подвергается ферментативному расщеплению бактериальной микрофлорой. В ходе проведенных исследований было выявлено, что при применении лактитола такое побочное действие, как метеоризм, выражено слабее, чем у других слабительных на основе лактулозы. Побочные эффекты имеют тенденцию к ослаблению при длительном лечении, что связано с изменением состава микрофлоры толстой кишки. Суточную дозу Экспортала® желательно принимать за один раз; это снижает частоту и выраженность побочных эффектов со стороны кишечника.
Помимо слабительного, Экспортал® обладает прeбиотическими свойствами: избирательно стимулирует рост сахарорасщепляющих бактерий, благоприятно влияющих на здоровье человека – Lactobacillus spp., Lactobacillus bifidus, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacteria, угнетает рост протеолитических бактерий родов Enterobacteria и Enterococci, подавляет адгезию кишечной палочки (E. coli) к эпителиальным клеткам. Действие препарата приводит к сдвигу состава микрофлоры толстой кишки в сторону преобладания бактерий, расщепляющих сахара. Эти бактерии считаются полезными, особенно бифидобактерии и лактобактерии, а увеличение их количества улучшает общее самочувствие пациентов. В дозе 20 г/сут. лактитол (действующее вещество препарата Экспортал®) достоверно повышал количество лакто– и бифидобактерий и существенно снижал содержание ароматических веществ и потенциально канцерогенных энзимов в толстой кишке. При сравнительном изучении влияния лактитола и лактулозы на пробиотические и условно патогенные и патогенные бактерии было установлено, что действие лактитола более избирательно. В частности, он, в отличие от лактулозы, не расщепляется кишечной палочкой (E. coli) и расщепляется значительно меньшим количеством штаммов стафилококка (St. aureus) и клостридий (Cl. perfringens).
С избирательным влиянием на микрофлору кишечника связан и другой эффект Экспортала® – антиаммониемическое действие. В связи с этим Экспортал® применяется как лекарственный препарат для лечения печеночной энцефалопатии, формируемой через нарушение детоксикационной функции печени и прямым сбросом токсических агентов при развитии портальной гипертензии. Экспортал® действует по нескольким механизмам. В частности, он является источником энергии для бактерий толстого кишечника, расщепляющих сахара. Благодаря этому количество таких бактерий увеличивается, и они угнетают рост бактерий, расщепляющих белки, деятельность которых приводит к образованию аммиака и эндотоксинов. При расщеплении Экспортала® образуются короткоцепочечные жирные кислоты, которые снижают рН в толстом кишечнике. В этих условиях аммиак превращается в ион аммония NH4+, который хуже всасывается и благодаря этому симптомы ослабляются (рис. 2). Для лечения печеночной энцефалопатии Экспортал® назначают в 1,5–3 раза более высоких суточных дозах, чем для лечения запоров.
Таким образом, данные проведенных клинических испытаний и практика широкого медицинского применения свидетельствуют о том, что Экспортал® является безопасным слабительным средством с мягким действием, эффективным при хронических и функциональных запорах различной этиологии, а также как препарат, ускоряющий восстановление функции дефекации, улучшающий и/или восстанавливающий микрофлору ки­шеч­ника. Кроме этого, Экспортал® можно использовать как средство для лечения печеночной энцефалопатии, печеночной комы и прекомы у самых разных групп пациентов. В лечебной практике рекомендуется назначать Экспортал® детям и взрослым, беременным женщинам и пациентам, страдающим сахарным диабетом.


Оцените статью


Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Gedeon Rihter
Farmak