Интервью с проф. Г.П. Арутюновым

Читайте в новом номере

Импакт фактор - 0,584*

*пятилетний ИФ по данным РИНЦ

Регулярные выпуски «РМЖ» №10 от 05.05.2010 стр. 622
Рубрика: Кардиология

Для цитирования: Интервью с проф. Г.П. Арутюновым // РМЖ. 2010. №10. С. 622

Мы задали наиболее важные вопросы о b–блокаторах одному из ведущих специалистов в области кардиологии – заведующему кафедрой терапии Московского факультета ГОУ ВПО РГМУ Росздрава профессору Григорию Павловичу Арутюнову


– Уважаемый Григорий Павлович, b–блокаторы стали одними из наиболее часто применяемых препаратов в клинической практике. Какие проблемы существуют при их назначении на сегодняшний день?
– Действительно, b–блокаторы относятся к числу одних из самых широко используемых препаратов в современной кардиологии и, к сожалению, как самые распространенные препараты, они не вызывают в нашем сознании даже элементарной осторожности при назначении. Вот посмотрите, все очень хорошо помнят, когда мы говорим о b–блокаторах: b–блокаторы и замедление прохождения импульсов по проводящей системе сердца, b–блокаторы и частота сердечных сокращений. Но еще одно воздействие b–блокаторов, как правило, остается за скобками. Давайте поговорим о тонусе магистральных артерий. Просто поставим вопрос: «Почему мужчине с перемежающей хромотой не назначают b–блокаторы?» Потому что у этого пациента произойдет еще бо’льшее изменение кровотока на периферии, поскольку b–блокаторы будут воздействовать на тонус периферических артерий и приведут к повышению их тонуса, что усугубит течение перемежающейся хромоты. Поэтому одним из параметров, которые обязательно нужно оценивать при назначении b–блокаторов, является тонус периферических артерий.

– Изменялись ли взгляды на эту проблему по мере развития кардиологии?
– Эта идея никогда не забывалась исследователями, создателями b–блокаторов. Посмотрим, как она развивалась. Если мы вспомним историю, то в начале появились b–блокаторы, которые не были селективными. Они влияли и на b1–, и b2–рецепторы, естественно изменяли тонус артерий на периферии, точно так же, как и тонус артерий в почке и других органах. Потом появились селективные b–блокаторы (при условном отношении к слову «селективность», потому что на высоких дозах селективность, по–видимому, резко ослабевает). Можно говорить о том, что и селективные b–бокаторы не влияли положительно на тонус периферических артерий, изменяя его в сторону повышения. И вот сейчас мы видим 2 препарата, которые условно относятся к 3–му поколению b–блокаторов. Это карведилол, неселективный b–блокатор, по сути своей и a–блокатор, за счет чего он снижает тонус периферических артерий, обладает вазодилатирующими свойствами. И это небиволол – препарат, который влияет на тонус периферических артерий в сторону его снижения. Таким образом, мы говорим, что сегодня появилось 3–е поколение b–блокаторов, которое обладает плейотропным действием – это положительное действие на тонус артерий в сторону снижения тонуса.

– В чем заключаются особенности и преимущества небиволола?
– Небиволол – достаточно интересный препарат. Один из механизмов, который объясняет плейотропный эффект небиволола – расширение периферических артерий за счет воздействия на b3–рецепторы. Сложно ответить на вопрос, каким образом осуществляется стимуляция b3–рецепторов. Возможно, за счет большего количества накопившегося норадреналина из–за заблокированных b1–рецепторов, либо это совершенно особый механизм (тому есть много доказательств) действия молекулы на b3–рецепторы. Второй механизм действия – это уникальная способность небиволола влиять на эндотелий. Если заблокировать все рецепторы, находящиеся на эндотелии (это очень красивое исследование, которое показало, что применение небиволола приводит к выбросу оксида азота), то в результате открываются периферические артерии, снижается суммарное сосудистое периферическое сопротивление. Почему это так выгодно? Потому что мы понимаем, что левый желудочек при этом попадает в уникальную ситуацию, когда он начинает качать кровь против сниженного периферического сосудистого сопротивления. Итак, с одной стороны, b–блокаторы приведут к уменьшению числа сердечных сокращений, удлинению диастолы. С другой стороны, небиволол изменит тонус периферических сосудов, понизив его. В этом уникальность новой молекулы, интересной для нас.

– В каких клинических ситуациях эффективен небиволол?
– Небиволол продемонстрировал свой эффект в лечении больных, страдающих стенокардией. Действи­тельно, он привел к снижению числа приступов стенокардии в течение одной недели, к увеличению толерантности к физической нагрузке, уменьшению количества таблеток нитроглицерина, которые принимает пациент. И если пациенту проводилась нагрузочная проба – тредмил–тест или велоэргометрия, то небиволол привел к удлинению временного интервала до наступления депрессии сегмента ST. С другой стороны, небиволол в исследовании SENIORS применялся у больных, страдающих недостаточностью кровообращения. И вот здесь тоже очень интересное наблюдение, которое было отмечено в ходе этого исследования – это влияние небиволола на одно из самых страшных осложнений – внезапную смерть. Следует подчеркнуть, что внезапная смерть является основной причиной летальных исходов у больных, страдающих недостаточностью кровообращения. Небиволол оказался удивительно эффективным у лиц старших возрастных групп в плане снижения риска внезапной смерти.

– Обладает ли небиволол влиянием на почечный кровоток?
– Я думаю, что когда мы говорим о тонусе периферических артерий, очень желательно вспомнить не только нижние конечности (о чем все исследователи говорят очень часто), но вспомнить и почечный кровоток. Потому что b–блокаторы (и это очень хорошо известно) влияют и на почечный кровоток, изменяют не только тонус периферических артерий, но и почечных артерий. Вот в этой связи возникают два вопроса: как нам оценить почечный кровоток и что мы должны знать при выборе b–блокатора и когда говорим о его безопасности?
Первым препаратом, который стали изучать по данным вопросам, стал бисопролол. И тогда было доказано, что b–блокаторы (посмотрите, как это важно!) с длинным периодом полувыведения не ухудшают функцию почки. Небиволол имеет достаточно длинный период полувыведения, как правило, это 24 ч и более. Следовательно, мы вправе ожидать, что не произойдет изменение концентрации препарата пикообразного характера. Когда у вас концентрация препарата меняется пикообразно, то пикообразно меняется и тонус периферических артерий. Значит, пикообразно будет ослабевать и затем возвращаться к исходным значениям кровоток через почку, что явно будет ухудшать ее функцию. Плавность и постоянство концентрации препарата в крови – это очень важный показатель современных препаратов. Достигается это на широком спектре препаратов, например, зоковая форма метопролола сукцината – это постоянство концентрации. Из–за долгого периода полувыведения мы вправе ожидать отсутствия существенных колебаний у молекулы небиволола, бисопролола. Все это очень важно помнить, когда мы выбираем b–блокаторы у лиц с изначально измененной функцией почки, а у любого больного с недостаточностью кровообращения функция почки будет, бесспорно, изменена изначально. Я бы привлек внимание терапевтов к этому крайне важному показателю – периоду полувыведения и гарантиям или отсутствию таких данных в характеристике препарата, гарантиям постоянства концентрации этого препарата.

– В какой дозе следует назначать небиволол?
– Очень важно помнить, что стартовая доза небиволола зависит от возраста пациента, за счет его коморбидности, конечно. Потому что чем больше возраст пациента, тем больше его коморбидность и тем меньше должна быть стартовая доза – вы вправе выбирать в данной ситуации стартовую дозу 2,5 мг. Если это пациент средних лет, то совершенно спокойно назначайте 5 мг, как стартовую дозу. Хорошо известно, что суточные дозы более 5–10 мг не дают дополнительного положительного эффекта в плане снижения уровня артериального давления. Разумеется, чрезвычайно важно при назначении этого препарата учитывать исходное состояние печени. Потому что метаболизм препарата будет проходить в основном в печени и мы должны знать, что произошло с печенью нашего пациента: выраженные цирротические изменения печени и другие ее функциональные нарушения явятся основанием для ограничения применения небиволола.

Уважаемый Григорий Павлович, большое спасибо за Ваши ответы, которые, мы надеемся значительно помогут нашим читателям в клинической практике.

Интервью провела к.м.н. Л.Г. Оганезова

Оцените статью


Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Gedeon Rihter
Farmak