string(5) "23655"

Фармацевтическая компания «Такеда», создавшая в свое время кандесартан, разработала современный блокатор рецепторов АТ II (БРА II), обладающий улучшенной фармакокинетикой, – препарат азилсартана медоксомил под торговым наименованием Эдарби®.
В феврале 2011 г. Эдарби® был одобрен FDA для лечения АГ у взрослых, а в начале 2012 г. препарат появился на фармацевтическом рынке Европы. В России Эдарби® одобрен Министерством здравоохранения РФ в феврале 2014 г., доступные дозировки – 40 мг и 80 мг.

Эдарби® – пролекарство с активным метаболитом
Действующее вещество препарата – азилсартана медоксомил, является специфическим антагонистом рецепторов к ангиотензину II [3].
После приема внутрь, посредством эфирного гидролиза в желудочно-кишечном тракте и печени, азилсартана медоксомил превращается в активную форму – азилсартан, высокоселективный антагонист рецепторов ангиотензина. Биодоступность препарата составляет 60%, он достигает максимальной концентрации в крови за 1,5–3 ч. 55% препарата выводится из организма через желудочно-кишечный тракт, 42% – почками. Фармакокинетика азилсартана не зависит от приема пищи.

Эффективность терапии доказана
Основное действие препарата азилсартан – гипотензивное. Показание для применения препарата – эссенциальная гипертензия.
1. Азилсартан действует более эффективно по сравнению с другими сартанами: по данным клинического измерения и суточного мониторирования АД показано статистически достоверное превосходство в снижении АД по сравнению с препаратами валсартан [4], кандесартан [5] и олмесартан [6].
2. Азилсартан действует быстро: в течение 2–х нед. терапия Эдарби® приводит к такому же снижению АД, что и терапия валсартаном в течение
4-х нед. [4].
3. Азилсартан обеспечивает контроль АД на протяжении 24 часов: прием 1 таблетки препарата поможет удержать систолическое АД на уровне целевого (ниже 140 мм рт. ст.) даже в предутренние часы. В клиническом сравнении препарата с олмесартаном (40 мг/сут) и валсартаном (320 мг/сут) [7] доказан более эффективный 24-часовой контроль АД при приеме азилсартана.
В экспериментальных исследованиях было показано, что Эдарби® связывается с рецепторами к ангиотензину более прочно, чем другие БРА (олмесартан, телмисартан, валсартан). Именно этим объясняется более быстрый, длительный и выраженный антигипертензивный эффект препарата.
Более эффективный контроль АД существенно улучшает прогноз пациентов с АГ, ведь у них уменьшение давления даже на 5 мм рт. ст. снижает риск смерти от инсульта на 14% и от ИБС – на 9% [8, 9].
Помимо эффективного снижения АД азилсартан (Эдарби®) продемонстрировал ряд дополнительных благоприятных эффектов в экспериментальных исследованиях: повышение толерантности к глюкозе и чувствительности тканей к инсулину, увеличение экспрессии PPAR-γ и адипонектина [10], а также снижение прогрессирования альбуминурии, протеинурии [11] и подавление пролиферации клеток сосудистой стенки [12].

Благоприятный профиль безопасности
Безопасность лечения Эдарби® оценена в общей сложности у 4 814 пациентов, получавших терапию азилсартаном в разных дозировках. В большинстве случаев нежелательные реакции были легкими и не зависели от дозировки препарата, пола и возраста пациентов. Частота побочных эффектов сопоставима с таковыми у других сартанов.
Антигипертензивные препараты из группы сартанов демонстрируют высокую эффективность. Они являются препаратами выбора для лечения АГ в сочетании со многими сопутствующими заболеваниями. Высокая антигипертензивная активность и благоприятный профиль безопасности азилсартана медоксомила могут обеспечить лучшую приверженность пациентов к долгосрочной терапии и оптимальный контроль АД у пациентов.

Сведения о компании «Такеда»
Успешная деятельность компании «Такеда» насчитывает более 230 лет. Компания была основана в 1781 г., стала корпорацией в 1925 г. Ранее география присутствия «Taкеда» в основном ограничивалась фармацевтическими рынками Японии и США, однако в настоящее время благодаря приобретению компании «Никомед» «Такеда» вышла за существовавшие ранее границы. В настоящее время компания «Такеда» является крупнейшим фармпроизводителем в Азии и Японии, входит в топ-15 фармацевтических компаний мира. Ее штат насчитывает более 19 тыс. человек в 90 странах. Компания разрабатывает и производит лекарственные препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, метаболических расстройств, воспалительных процессов, заболеваний в области гастроэнтерологии, неврологии, а также онкологии.

Литература
1. MacMahon S. et al., 1990; S. Lewington et al., 2002; C.M. Lawes et al., 2003.
2. Ezzati M. et al., 2002; C.M. Lawes et al.
3. Azilsartanmedoxomil (Edarbi) the eighth ARB // Med. Lett. Drugs Ther. 2011. Vol. 16 (53). P. 1364.
4. Sica D. et al. // J. Clin. Hypertens. 2011. Vol. 13. P.467–472.
5. Rakugi H. et al. // Hypertens. Res. 2012. Vol. 35. P. 552–558.
6. Bakris G.L., Sica D., Weber M. et al. The comparative effects of azilsartanmedoxomil and olmesartan on ambulatory and clinic blood pressure // J. Clin. Hypertens. 2011.Vol.13(2). P. 81–88.
7. White W.B., Weber M.A., Sica D. et al. Effects of the angiotensin receptor blocker azilsartanmedoxomil versus olmesartan and valsartan on ambulatory and clinic blood pressure in patients with stages 1 and 2 hypertension // Hypertension. 2011. Vol. 57. P. 413–420.
8. Stalmer R. // Hypertension. 1991. Vol. 17 (Suppl. 1). P. I16–I20.
9. Lewington S et al.// Lancet. 2002. Vol. 360. P. 1903–1913.
10. Iwai M. // AJH. 2007. Vol. 20. P. 579–586.
11. Kusumoto K. et al. // Eur. J. Pharmacol. 2011. Vol. 669. P. 84–93.
12. Kajiya T. et. // J. Hypertens. 2011.Vol. 29. P. 2476–2483.