Пантокальцин®: области клинического применения

Читайте в новом номере

Импакт фактор - 0,584*

*пятилетний ИФ по данным РИНЦ

Регулярные выпуски «РМЖ» №10 от 18.05.2007 стр. 868
Рубрика: Неврология

Для цитирования: Муратова Н.В. Пантокальцин®: области клинического применения // РМЖ. 2007. №10. С. 868

В настоящее время в неврологической практике широко используются лекарственные препараты, улучшающие метаболизм головного мозга. Эти средства оказывают прямое активирующее влияние на структуры головного мозга, улучшают способность к обучению, память и умственную деятельность, а также повышают устойчивость центральной нервной системы к повреждающим воздействиям.

Ноотропные средства известны с 1972 г., когда появился первый представитель этого класса препаратов – ноотропил (пирацетам). В настоящее время этот класс лекарственных средств включает в себя около 100 наименований и постоянно расширяется за счет открытия веществ с новыми механизмами действия. На фармацевтическом рынке России эта группа представлена разнообразными лекарственными средствами, которые отличаются и по своим свойствам, и по популярности.
Ноотропы в наибольшей степени укладываются в понятие «идеальные психотропные препараты» по причине весьма высокой как объективной, так и субъективной переносимости. Их применение, в том числе и в режиме длительной терапии, не имеет каких–либо серьезных противопоказаний.
По клинической активности ноотропы можно условно разделить на препараты с прямым мнемотропным эффектом (ноотропил, фенотропил и др.) и так называемые нейропротекторы (аминалон, пикамилон, Пантокальцин“).
Основные механизмы действия ноотропов следующие:
• нейрометаболическое действие – улучшение энергетического статуса нервной клетки – активация обмена АТФ, угнетение фосфодиэстеразы, усиление транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер, усиление синтеза РНК и белков;
• нейромедиаторные эффекты (непрямые) – усиление обмена биогенных аминов, торможение распада ацетилхолина, воздействие на глутаминовые рецепторы, влияние на ионную проницаемость клеточной мембраны;
• антигипоксическое действие – улучшение энергетического состояния нейронов.
Параметры клинической активности ноотропов весьма разнообразны:
• психостимулирующее действие
• антиастеническое
• седативное (транквилизирующее)
• антидепрессивное
• повышение уровня бодрствования
• антиэпилептическое действие
• ноотропное (коррекция задержки развития и нарушения высших корковых функций)
• мнемотропное
• адаптогенное
• вазовегетативное
• противопаркинсоническое и антидискинетическое [3].
По своей химической структуре Пантокальцин“ – кальциевая соль гопантеновой кислоты, одного из природных гомологов пантотеновой кислоты, в которой b–аланин замещен на g–аминомасляную кислоту (ГАМК). Гопантеновая кислота является естественным метаболитом ГАМК в нервной ткани в отличие от других ГАМК–производных ноотропных препаратов. Было показано, что при добавлении меченой ГАМК к гомогенатам мозга и других тканей in vitro образуется гопантеновая кислота.
Японскими учеными в начале 1950–х годов в рамках программы по изучению аналогов пантотеновой кислоты была синтезирована гопантеновая кислота. Позже она была найдена в головном мозге различных животных. В 60–70 гг. XX в. сначала в Японии, а затем и в нашей стране было проведено фармакологическое изучение этого соединения [2].
В отличие от ГАМК гопантеновая кислота благодаря присутствию в ее молекуле пантоильного радикала проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное воздействие на функциональную активность ЦНС.
Пантокальцин“ при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Поступление препарата в мозг несколько отсрочено по сравнению с другими тканями и органами и достигает максимума через 60 минут, однако он длительно присутствует в мозговой ткани. Наивысшая концентрация препарата достигается в хвостатом ядре, коре головного мозга и мозжечке, сравнительно малая – в спинном мозге. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка, в коже. Препарат в организме не кумулируется и почти полностью выводится с мочой в течение 48 часов в неизмененном виде [10].
Фармакологические эффекты обусловлены, как было экспериментально показано, прямым воздействием на ГАМКb–рецепторно–канальный комплекс и усилением ГАМК–ергических тормозных процессов. Предполагается его влияние и на другие ведущие нейромедиаторные системы мозга (дофаминовую, норадреналиновую, серотониновую), и в том числе на глутаматную систему, которой в последние годы отводится роль основных модулирующих функций в ЦНС.
Гопантеновая кислота имеет много точек приложения в клеточном метаболизме, что обусловливает широкий спектр фармакологического действия. Так, препарат улучшает утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), обмен нуклеиновых кислот, активирует синтез АТФ, белка и РНК, т.е. стимулирует анаболические процессы в нейронах головного мозга. Косвенное нейрометаболическое действие препарата связано с улучшением микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического. Уникальность Пантокальцина“, выделяющая его среди других ноотропов, состоит в том, что наряду с нейрометаболическим препарат оказывает антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии), нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза) и противоэпилептическое действие.
Восстанавливая ГАМК–ергическую нейротрансмиссию, гопантеновая кислота приводит к улучшению биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчается прохождение информации между полушариями, увеличивается уровень бодрствования, усиливается абсолютная и относительная мощность спектра ЭЭГ коры и гиппокампа). Также гопантеновая кислота повышает кортико–субкортикальный контроль, улучшает информационный обмен в мозге, формирование и воспроизведение памятного следа, что приводит к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций [2,8].
Многими авторами и практикующими врачами отмечается седативная направленность психофармакологического действия препарата, которая в экспериментальных условиях проявляется в снижении спонтанной двигательной активности, уменьшении гиперактивности, реакции на болевые раздражители, в мягкой миорелаксации, а также в пролонгации действия барбитуратов. При этом седативный эффект Пантокальцина“ сочетается с мягким стимулирующим действием, создавая баланс стимуляции–седации. Препарат уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения и активирующим влиянием на работоспособность и умственную активность. Кальциевая соль гопантеновой кислоты также оказывает достаточно отчетливое противосудорожное действие, подтвержденное на моделях коразоловых судорог и судорог, вызываемых электрошоком [11].
Таким образом, Пантокальцин“, являющийся кальциевой солью гопантеновой кислоты, обладая всеми свойствами этой кислоты, способствует нормализации функционирования головного мозга на уровне отдельных нейронов и их синаптических соединений при различных видах патологии. При этом удачное сочетание мягкого психостимулирующего, умеренного седативного, противосудорожного эффектов выгодно отличает Пантокальцин“ от других групп нейрометаболических препаратов.
С учетом разнообразия оказываемых им фармакологических действий, Пантокальцин“ обладает широким спектром клинического применения при лечении неврологических и психических заболеваний как изолировано, так и в комбинации с другими препаратами.
Особого внимания препарат заслуживает со стороны детских неврологов, психоневрологов и педиатров. Известно, что в общей структуре педиатрической патологии продолжает возрастать удельный вес детей с различными неврологическими нарушениями (синдром дефицита внимания с гиперактивностью, астено–невротический синдром, церебрастенический синдром вследствие черепно–мозговой травмы или интоксикации, эпилепсии и т.д.). В последние годы увеличивается количество детей, имеющих сложности обучения в школе вследствие церебральной недостаточности. Дисфункция психического развития отмечается у 30–56% здоровых школьников [5]. Таким детям необходима грамотная коррекция интеллектуально–мнестического дефицита и нарушенного поведения, что требует использования специальных обучающих программ в сочетании с медикаментозной поддержкой препаратами, обладающими выраженным нейрометаболическим действием. При этом, учитывая продолжительность лечения, а также возраст пациентов, препарат должен быть низкотоксичным и иметь малое число побочных эффектов. Пантокальцин“ обладает всеми этими свойствами и рекомендован к применению у данной категории детей и подростков. Препарат можно назначать детям с первых дней жизни при перинатальной энцефалопатии, умственной отсталости различной степени, при задержках развития (психического, речевого, моторного или их сочетания). Препарат стимулирует психическое развитие ребенка, оказывает благотворное влияние на поведение и речевые функции. В процессе лечения Пантокальцином“ у детей в первую очередь улучшается внимание, мнестические процессы, повышается психическая активность. Пантокальцин“ используется в составе комплексной терапии различных форм детского церебрального паралича, заикания, эпилепсии. Применяется при психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности (для повышения концентрации внимания и запоминания) [11,12].
Основной причиной нарушения поведения и трудностей обучения в дошкольном и школьном возрасте является синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ). Это заболевание проявляется несвойственными для нормальных возрастных показателей двигательной гиперактивностью, дефектами концентрации внимания, отвлекаемостью, импульсивностью поведения, проблемами во взаимоотношениях с окружающими. Распространенность СДВГ высока, им страдают, по оценкам различных авторов, от 4 до 10% детей дошкольного и школьного возраста [6]. Наряду с гиперактивностью в двигательной сфере у детей с СДВГ обычно обнаруживаются координаторные нарушения, несформированность тонкой моторики (сложности при завязывании шнурков, застегивании пуговиц, использовании ножниц, освоении навыков рисования и письма). Трудности, связанные с удержанием равновесия и недостаточностью зрительно–пространственной координации, являются причинами моторной неловкости, неспособности к спортивным занятиям и повышенного риска травматизма.
Помочь ребенку с СДВГ можно только при условии комплексного подхода, включающего в себя медикаментозную терапию (при необходимости), работу над развитием недостаточно развитых у ребенка навыков, обучение родителей принципам и навыкам воспитания ребенка с СДВГ, педагогическую помощь, психотерапевтическую работу с семьей. В России препаратами выбора считаются ноотропные препараты. Их применение при СДВГ патогенетически обосновано, поскольку ноотропные препараты оказывают стимулирующее действие на недостаточно сформированные у детей этой группы высшие психические функции (внимание, память, организацию, программирование и контроль психической деятельности, речь, праксис). Исследования показали, что проведенное детям с СДВГ лечение с применением ноотропных препаратов в 60–70% случаев дает положительный эффект, который проявляется в улучшении характеристик поведения, показателей моторики, внимания, памяти, других высших психических функций, а также в определенном улучшении показателей биоэлектрической активности мозга по данным ЭЭГ [5]. Предпочтение отдается препаратам с ГАМК–ергическим действием, в том числе Пантокальцину“ [5,6].
Было проведено открытое исследование эффективности Пантокальцина“ при СДВГ в группе из 28 детей [8]. Продолжительность лечения составляла от двух до четырех месяцев в зависимости от показаний. Пациенты получали курс препарата согласно возрастной норме по 0,25–0,5 г трижды в сутки. Контрольную группу составили 28 детей, получавших другие ноотропы. Для сравнения эффективности терапии были выбраны три основные жалобы: гиперактивность, импульсивность, дефицит внимания. По окончании курса лечения в группе Пантокальцина“ положительные результаты наблюдались в среднем у 42%, а в контрольной группе у 22% детей. Положительным результатом считалось уменьшение степени выраженности симптомов. После курса лечения Пантокальцином“ равномерно уменьшалась выраженность всех трех ведущих симптомов СДВГ. По отзывам воспитателей и учителей, дети становились более адаптированными в коллективе, улучшилось взаимоотношение со сверстниками, повысилась успеваемость. Сами родители отмечали, что им «стало легче» в общении со своими детьми, улучшилось взаимопонимание между членами семьи.
Побочного действия Пантокальцина“ ни в одном случае обнаружено не было. Таким образом, Пантокальцин“ высокоэффективен в комплексном лечении СДВГ и может успешно использоваться в детской практике.
Еще одно показание для назначения Пантокальцина“ – расстройства мочеиспускания различной этиологии у взрослых и детей старше 2 лет (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).
Особенно велика клиническая значимость энуреза у детей и подростков. Так, среди детей 5–летнего возраста данным заболеванием страдают около 10%, 10–летнего – 5%, а к 14 годам он отмечается у 2% лиц [2]. Клинические проявления при энурезе не сводятся только к эпизодам ночного недержания мочи. Помимо них, весьма часто отмечаются разнообразные невротические нарушения, такие как эмоциональная лабильность, раздражительность, капризность, плаксивость, нарушения сна, тики, фобии и т.д. Возможны также и различные психопатоподобные проявления в виде психомоторной расторможенности, расстройств поведения, агрессивности.
Кроме немедикаментозных методов, использующихся при энурезе (режимные мероприятия, «мочевые будильники», метод биологической обратной связи, психотерапия, физиотерапия), показана лекарственная терапия. Патогенетически обоснованной, учитывая огромную роль резидуально–органической церебральной недостаточности и функциональной незрелости ЦНС в патогенезе энуреза, является ноотропная терапия. Нейропротекторы помогают обеспечить в режиме длительной терапии наиболее благоприятные внутренние условия для нормального созревания функций центральной нервной системы и основных условно–рефлекторных механизмов. Пантокальцин“ является препаратом, способным оказывать определенное влияние на детрузорно–сфинктерную диссинергию с прекращением расстройств акта мочеиспускания как днем, так и ночью. Пантокальцин“ также показан при гипермоторных нарушениях функции мочевого пузыря. Одновременно он благоприятно влияет на сопутствующие этой патологии вторичные невротические реакции [2].
Показанием к назначению ноотропных препаратов, в том числе и Пантокальцина“, является также синдром вегетативной дистонии. Нарушения вегетативной регуляции, как правило, являются следствием конституциональных особенностей или различной патологии нервной системы. Причиной вегетативной дистонии могут стать различные заболевания ЦНС, в этом случае наблюдение таких больных относится к компетенции соответствующих специалистов. Однако педиатру часто приходится иметь дело с клиникой вегетативной дистонии, обусловленной неврологической микроорганической патологией. Это дети с постгипоксической или посттравматической перинатальной патологией, которые в грудном возрасте наблюдались неврологом. После года явная неврологическая симптоматика обычно исчезает, однако остающиеся в гипоталамической области микроизменения в последующем проявляются сдвигами вегетативной регуляции. При этом нередко на первый план выступают симптомы со стороны сердечно–сосудистой системы, внутренних органов, поэтому таких детей обычно наблюдают и лечат педиатры [1,4].
Детям с выраженными проявлениями вегетативной дистонии, перенесшим перинатальную энцефалопатию и имеющим резидуально–органические изменения ЦНС, показано курсовое лечение ноотропами. Однако при наличии повышенной возбудимости, снижении порога судорожной готовности (по данным ЭЭГ) оправдано применение ноотропов с мягкодействующим метаболическим и минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС, например, Пантокальцина“. Была показана эффективность Пантокальцина“ у школьников с признаками вегетативной дистонии со снижением умственной и физической работоспособности, с ухудшением запоминания и концентрации внимания [4].
Так как в последние годы растет удельный вес различных пограничных психических расстройств в педиатрической практике, встал вопрос о медикаментозной профилактике у детей в группах риска. К этим группам относятся те дети, у которых в условиях повышенных психоэмоциональных и интеллектуальных нагрузок наступает эмоциональная лабильность, повышенная тревожность, сенситивность, снижается работоспособность, нарастает истощаемость. Было показано, что назначение Пантокальцина“ значительно улучшает состояние таких пациентов. У них исчезают головные боли, головокружение, стабилизируется АД, улучшается физическое состояние, повышается работоспособность [12].
Пантокальцин“ применяется в геронтологической практике для лечения и профилактики цереброваскулярной недостаточности, вызванной атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии). Используется на начальных стадиях деменции сосудистого происхождения (постинсультная деменция, мультиинфарктная деменция, синдром Бинсвангера, лакунарное состояние) и дегенеративного происхождения (болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви, фронто–темпоральная деменция), также в составе комплексной терапии.
Препарат находит применение в лечении экстрапирамидных гиперкинезов, как проявлений наследственных заболеваний нервной системы (в т.ч. миоклоническая эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), в лечении дисфункции ЦНС, являющейся последствием нейроинфекций и черепно–мозговых травм (в составе комплексной терапии) [11].
Действие Пантокальцина“ изучено и в психиатрической практике. Врачи–психиатры назначают препарат для коррекции побочного действия нейролептиков и профилактики (как «терапия прикрытия») хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического). Кроме того, Пантокальцин“ используют в комбинации с нейролептиками и антидепрессантами при шизофрении с органической церебральной недостаточностью.
Пантокальцин“ могут также применять и здоровые люди при психоэмоциональных перегрузках, для повышения умственной и физической работоспособности, улучшения памяти, внимания.
Пантокальцин“ в форме таблеток по 0,25 г и 0,5 г производит один из лидеров российской фармакологической промышленности ОАО «Щелковский витаминный завод», который входит в холдинг «Отечественные лекарства». Препарат принимают внутрь через 15–30 мин. после еды. Для взрослых разовая доза составляет 0,5–1 г, суточная – 1,5–3 г. Для детей разовая доза составляет 0,25–0,5 г, суточная 0,75–3 г.
Детям при умственной недостаточности: по 0,5 г 4–6 раз в сутки, ежедневно в течение 3 месяцев, при задержке речевого развития – по 0,5 г 3–4 раза в сутки в течение 2–3 месяцев.
При нейролептическом синдроме (в качестве корректора побочного действия нейролептических средств): взрослым по 0,5–1 г 3 раза в сутки, детям – 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки. Длительность курса лечения – 1–3 месяца.
При эпилепсии: детям по 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки, взрослым по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки ежедневно в течение длительного времени (до 6 месяцев).
При гиперкинезах (тиках): детям по 0,25–0,5 г 3–6 раз в сутки ежедневно в течение 1–4 месяцев, взрослым – по 1,5–3 г в сутки ежедневно в течение 1–5 месяцев.
При расстройствах мочеиспускания: взрослым по 0,5–1 г 2–3 раза в сутки (суточная доза 2–3 г), детям – по 0,25–0,5 г (суточная доза 25–50 мг/кг). Длительность курса лечения – от 2 недель до 3 месяцев (зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта).
При последствиях нейроинфекций и черепно–мозговых травм по 0,25 г 3–4 раза в сутки.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях по 0,25 г 3 раза в сутки.
Препарат, как правило, не вызывает аллергических реакций и обладает минимальной токсичностью. Не оказывает отрицательного влияния на состояние крови и внутренних органов и не вызывает местнораздражающего действия. В очень редких случаях на фоне его использования могут проявиться аллергический ринит, конъюнктивит или кожная сыпь. Пантокальцин“ противопоказан при тяжелой почечной патологии, в I триместре беременности, при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.
Пантокальцин“ пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС, что необходимо учитывать при совместном применении этих препаратов.
При совместном применении Пантокальцин“ предотвращает побочные явления фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков. Эффект Пантокальцина“ усиливается при одновременном применении с глицином, ксидифоном.
Таким образом, Пантокальцин“ является современным ноотропным препаратом с широким спектром клинических действий. Применение препарата возможно как для лечения, профилактики неврологических и психических заболеваний, так и для реабилитации, что способствует уменьшению выраженности патологических проявлений и улучшению качества жизни. Эффективность Пантокальцина“ доказана в детской и во взрослой практике. Пантокальцин“ можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами других фармакологических групп. Все вышесказанное делает Пантокальцин“ незаменимым в повседневной врачебной практике.

Литература
1. Вегетативные расстройства: клиника, лечение, диагностика. / Под ред. А. М. Вейна. – М.:Медицинское информационное агентство. – 1998.
2. Бородин В.И., Будтуева Ф.С. Место Пантокальцина в комплексной терапии энуреза у детей // Трудный пациент. – 2006. – №9.
3. Воронина Т.А. Фармакология ноотропов. – М., 1989 – с 8–19 .
4. Гаврюшова Л.П., Захарова И.Н., Коровина Н.А., Творогова Т.М. Вегетативная дистония у детей (диагностика, лечение) // РМЖ. – 2006г. – Т.14. – №19.
5. Заваденко Н.Н. Гиперактивность и дефицит внимания в детском возрасте. – М.: Издательский центр «Академия», 2005.
6. Заваденко Н.Н. Гиперактивность с дефицитом внимания у детей: диагностика и лечение // РМЖ. – 2006. – Т. 14. – № 1. – С. 51–56.
7. Казанская И.В., Отпущенникова Т.В. Обоснование лечебной тактики энуреза у детей с гиперактивым мочевым пузырем // РМЖ. – 2006. – Т. 14. – № 16. – С. 1–7.
8. Мусатова Н.М. Пантокальцин в лечении синдрома гиперактивности и дефицита внимания // Трудный пациент. – 2006. – №6.
9. Нурмухаметов Р. Ноотропные препараты, используемые при лечении состояний, сопровождающихся трудностями в развитии, обучении и поведении у детей // Русский медицинский журнал. – 1999. – Том 7. – № 9.
10. Регистр лекарственных средств России «Энциклопедия лекарств». М.: 000 «РЛС–2004», 675–676.
11. Сосина В.Б. Возможности и перспективы применения пантокальцина в клинической практике // РМЖ. – 2006. – Т.№ 14. – №2.
12. Сухотина Н.К., Крыжановская И.Л., Коновалова В.В., Куприянова Т.А. Опыт применения ноотропов при пограничных психических расстройствах у детей // Психиатрия и психофармакотерапия. – 2004. – Том 6, № 6.

Оцените статью


Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Gedeon Rihter
Farmak