Новый селективный анксиолитик Афобазол

Читайте в новом номере

Импакт фактор - 0,584*

*пятилетний ИФ по данным РИНЦ

Регулярные выпуски «РМЖ» №6 от 29.03.2006 стр. 461
Рубрика: Общие статьи

Для цитирования: Новый селективный анксиолитик Афобазол // РМЖ. 2006. №6. С. 461

Транквилизаторы - это фармакологические препараты, используемые для устранения чувства страха и/или тревоги (син. анксиолитики - противотревожные препараты), а также для лечения бессонницы, сложных синдромов (тревожно-депрессивного и др.), специфических состояний, таких как паническое, обсессивно-компульсивное, социальные фобии. Особо актуально применение транквилизаторов в терапии психосоматических заболеваний. Эти препараты, в основном, используются в лечении генерализованного тревожного расстройства. Транквилизаторы известны уже около 50 лет. Разработка первых препаратов данной группы относится к 50-м годам ХХ столетия – периоду зарождения научной психофармакологии. История применения анксиолитиков началась с внедрения в клиническую практику мепробамата в 1955 г., хлордиазепоксида в 1959 г. Уже через год после хлордиазепоксида на фармацевтическом рынке появился диазепам. Сегодня группа транквилизаторов насчитывает более 100 препаратов. Продолжается их активный поиск и совершенствование.

В общей классификации, транквилизаторы с нейролептиками традиционно относятся к классу психолептиков, т.е. препаратов в целом депримирующего, угнетающего типа действия. Однако значительное количество лекарственных препаратов из разных групп способно проявлять противотревожные (собственно транквилизирующие) свойства. В частности, такие свойства присущи некоторым антидепрессантам – препаратам, оказывающим в целом стимулирующее влияние на психические процессы. В то же время такой классический транквилизатор, как дипазепам, обладает антидепрессивным эффектом. Эти перекрывающиеся спектры фармакологической активности, казалось бы, совершенно разных лекарственных препаратов свидетельствуют о полимодальности психотропных эффектов, об исключительной сложности механизмов различных нарушений психики, происходящих с участием многих нейромедиаторов, и общности некоторых нейрохимических и нейрофизиологических звеньев этих нарушений.
Показания к применению разнообразны:
• невротические, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
• психотические состояния (тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые и др.) в комбинации с антидепрессантами, нейролептиками;
• нарушения сна;
• абстинентные расстройства при хроническом алкоголизме и др. токсикоманиях, лечение металкогольных психозов;
• премедикация перед наркозом, в качестве компонента комбинированного наркоза;
• психосоматические заболевания (язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки и др.);
• сердечно-сосудистые нарушения с симпатоадреналовой направленностью.
В последние годы полученные данные позволили сформулировать копцепцию механизма действия и химической структуры нового оригинального соединения, предупреждающего анксиогенез, на основе которой создан фармакологический препарат из группы анксиолитиков Афобазол, успешно проходящий в настоящее время клинические испытания. Афобазол является первым в мире селективным анксиолитиком, лишенным побочных эффектов бензодиазепиновых транквилизаторов: гипноседативного действия, миорелаксирующего эффекта, расстройств памяти и др. На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии. Афобазол идеально подходит работающим людям, у которых есть поверхностные расстройства, связанные с тревогой, и нужен он им для того, чтобы, что называется, прикрыться от сложностей жизни, стрессов и переживаний. С другой стороны, он имеет огромное значение для людей, вынужденных действовать в экстремальной обстановке.
Афобазол – селективный анксиолитик небензодиазепинового ряда. Обладает сочетанным противотревожным и легко стимулирующим (активирующим) действием. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не возникает синдром отмены. Афобазол обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания; не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены на фоне приема препарата. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх) а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем 1-2 недели. Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 0,001 г). Период полувыведения Афобазола при приеме внутрь составляет 0,82 часа, средняя величина максимальной концентрации (Cmax) - 0,130±0,073 мкг/мл, среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86 час. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.
Применяется внутрь, после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг.

Реферат подготовлен по материалам статьи
И.К. Соловьевой Анксиолитики: вчера, сегодня, завтра РМЖ 2006, т. 14, №5, с. 385–388

Оцените статью


Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Gedeon Rihter
Farmak