Финалгон в борьбе с болью

Читайте в новом номере

Импакт фактор - 0,584*

*пятилетний ИФ по данным РИНЦ

Регулярные выпуски «РМЖ» №7 от 14.04.2001 стр. 277
Рубрика: Ревматология

Для цитирования: Лесиовская Е.Е., Коноплева Е.В. Финалгон в борьбе с болью // РМЖ. 2001. №7. С. 277

Государственная химикофармацевтическая академия, Санкт-Петербург



Финалгон – средство для местного применения, представляющее собой комбинацию из двух сосудорасширяющих веществ: нонивамида – синтетического аналога капсаицина и никобоксила – производного никотиновой кислоты. Препарат относится к группе раздражающих кожу средств, которые вызывают:

1. Местные эффекты: гиперемию, отечность, раздражение чувствительных рецепторов (чувство боли, жжение)

2. Рефлекторные эффекты:

• аксон–рефлексы

• рефлекторное раздражение дыхательного и сосудо–двигательного центров с любого участка кожи, особенно с кожи лица

• стимуляцию гипоталамус–гипофиз–адреналовой системы, усиление выделения адренокортикотропного гормона, глюкокортикоидов

3. Гуморальные эффекты: поступление в кровеносное русло продуктов распада белков тканей, гистамина и других медиаторов.

Отвлекающий эффект препарата основан на раздражении участков поверхности тела, которое сопровождается изменением функционального состояния определенных органов. Кроме того, влияние раздражающих веществ осуществляется на соответствующие органы путем трофических рефлексов – нервных влияний на обмен веществ в тканях. Механизм “отвлекающего” действия очень сложен и окончательно не выяснен. Однако известно, что все рефлексы с кожных рецепторов, в том числе и трофические, так называемые кутанно–висцеральные, направлены в основном на внутренние органы, получающие иннервацию от одного и того же сегмента спинного мозга. По этой причине следует рационально осуществлять выбор места аппликации раздражающего агента. Действие Финалгона отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов, подавляющих циклооксигеназу и синтез простагландинов. Уменьшение болезненности мягких тканей, достигаемое использованием раздражающих средств, опирается на описанные принципы и широко используется в ревматологии и спортивной медицине. Раздражающие средства обладают болеутоляющим действием и усиливают кровоснабжение мышцы. Улучшение кровоснабжения ведет к релаксации мускулатуры и усилению клеточной регенерации. Это приводит к облегчению хронических болей при дегенеративном и воспалительном поражении опорно–двигательной системы. Уменьшаются также боли, связанные с растяжением или травмой мышц.

Механизм действия Финалгона связан с влиянием его компонентов на рецепторные комплексы, участвующие в образовании и восприятии боли. Естественное вещество капсаицин и его синтетический аналог – нонивамид являются кислотными производными гомованилина, незначительно отличающимся по строению алкильной цепи. Их фармакологическое действие идентично.

Болевые раздражители действуют на нервные окончания, которые представлены С–волокнами, имеющими 3–10–слойное строение и толщину около 2 мкм. 90% болевых рецепторов реагируют на термические, механические и химические раздражители. Являясь фактически датчиками боли, С–волокна проводят сигнал боли к спинному мозгу, а далее восходящими путями он направляется в головной мозг, где центры подавления боли могут повлиять на степень болевого ощущения. Понимание фундаментальных клеточных и молекулярных механизмов действия раздражающих средств стало возможно благодаря открытию мощного аналога капсаицина – резинифератоксина, выделенного из Euphorbia Resinifera и синтезированного антагониста капсаицина – офкапсазепина. При возбуждении капсаицином или его аналогом нонивамидом рецепторов открываются неизбирательные катионные каналы, увеличивается проницаемость для ионов натрия и кальция, что приводит к деполяризации мембраны нейрона и выделению нейропептидов. Кроме того возбуждение кожных болевых рецепторов как С–волокон, так и тонких миелиновых волокон, стойкая деполяризация мембраны приводят к истощению запасов нейромедиаторов, в частности норадреналина, и полной блокаде проведения стимулов боли, что воспринимается как анальгезия [1,2].

Никобоксил усиливает действие нонивамида и вызывает непосредственное расширение капилляров, улучшая микроциркуляцию. Поэтому применение Финалгона сопровождается покраснением, ощущением тепла и устранением болевого синдрома.

Финалгон выгодно отличается от других препаратов местнораздражающего действия. Он активизирует обмен веществ, обеспечивает расширение кровеносных сосудов, гиперемию, усиление кровотока, увеличение растяжимости соединительной ткани и мышц при понижении мышечного тонуса.

В отличие от Финалгона препараты, содержащие ментол, вызывают ощущение холода, сочетающееся с незначительным обезболиванием. При продолжительном применении меновазина возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления. Препараты на основе пчелиного и змеиного яда часто вызывают аллергические реакции и имеют много противопоказаний (например, острые инфекционные заболевания, туберкулез, гепатит, сахарный диабет, органические заболевания центральной нервной системы, беременность и др.). Финалгон обычно хорошо переносится. В редких случаях могут иметь место аллергические реакции со стороны кожи. Его так же не наносят на раны и участки кожи с нарушенной проницаемостью, на шею, внутреннюю поверхность бедер и живота.

Финалгон применяют при болях в мышцах и суставах, травмах мышц и связок, воспалении суставов и нарушениях периферического кровообращения. Он высокоэффективен при радикулитах, артритах, невралгиях. Мазь Финалгон действует как эффективное раздражающее средство и как тепловой пластырь.

Для участка кожи размером с ладонь рекомендуется выдавливать столбик из тюбика препарата длиной всего 0,5 см (всего в тюбике содержится 180 доз препарата, что позволяет проводить несколько курсов терапии). Препарат легкими массирующими движениями втирают в пораженную часть тела и окружающую ее ткань.

Оценка действия раздражающих средств ранее была основана исключительно на субъективных методах. Степень ощущения боли и нарушения функций обычно оценивали пациенты и объективная регистрация эффектов представляла существенные трудности. Эффективность Финалгона оценили с помощью современных методов обследования, включая лазерный метод с использованием допплер–аппаратуры. Были подтверждены ранее полученные сведения об эффективности мази и составляющих ее веществ. При оценке степени и скорости развития реакции гиперемии были выявлены различия в начале и продолжительности действия никобоксила и нонивамида. При комбинированном применении в мази Финалгон лекарственные вещества потенцировали эффекты друг друга. Гиперемия и обезболивание развивались практически сразу после нанесения мази и продолжались в течение нескольких часов, что явно превышало результаты использования индивидуальных веществ.

Josenhans [3] применил мазь Финалгон у 60 пациентов с болью в области плеча при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, который часто сопровождается нарушением периферического кровотока. Он зарегистрировал повышение накожной температуры на 5°C в месте наложения мази и на 3,5°C – на коже указательного пальца по сравнению с применением мази плацебо, вызвавшей увеличение температуры лишь на 0,2°C.

Применение Финалгона исследовано на 1791 пациентах с болезнями ревматического характера, невралгиями, ушибами мягких тканей, нарушениями периферического кровообращения. В наблюдениях Brill [4], Haase и Haslreiter [5], Furtenbach [6], Geyer [7], Lemke [8] и Chitil и Ortner [9] у всех больных отмечено ощущение теплоты, которое возникало через короткий промежуток времени и продолжалось до 6 часов. Чувство тепла сопровождалось уменьшением боли и ослаблением напряжения мускулатуры. При первом применении чувство теплоты воспринималось некоторыми пациентами как жжение, которое теряло интенсивность при последующих нанесениях мази. Кроме того, было отмечено, что чувство теплоты возникало снова под влиянием внешних факторов (кровать, ванна) и при выполнении нагрузок.

Benz [10] сообщил о 1234 пациентах, у которых применение Финалгона приводило к удовлетворительному уменьшению напряженности мышцы и зоны болей, причем большинство пациентов отмечало исчезновение болей.

Более поздние клинические данные также подтверждают высокую эффективность применения капсаицина у пациентов с остеоартритом коленных, тазобедренных суставов и с ревматоидным артритом [11,12].

Влияние Финалгона при спортивных повреждениях было исследовано Hainbock [13]. В 70 случаях ушибов мышц и растяжений связок или при совместных повреждениях он установил немедленное уменьшение ригидности мышц, облегчение боли, быстрое рассасывание выпотов и отека, быстрое восстановление повреждений ткани. Более раннее начало тренировок с активными движениями стало возможно у 50 спортсменов – студентов (30 мужчин и 20 женщин) и 121 профессионального спортсмена. Kochner [14] исследовал профилактическое действие Финалгона, назначая мазь двумя способами – ежедневно применял ее утром перед началом тренировки или вечером – на участки кожи по проекции болезненных мышц. Мазь наносили на большие поверхности кожи верхних конечностей, плечевого пояса и нижних конечностей. При этом не наблюдали никаких нежелательных реакций кожи, нарушений микроциркуляции, дыхания и пищеварения. Несмотря на интенсивные тренировки, ни один спортсмен не испытывал напряжения мышц, не было отмечено и повреждений сухожилий и связок.

У 56 спортсменов Aicher и соавторы применили Финалгон с лечебной целью при спортивных повреждениях: при напряжении мышц, гематомах, растяжениях связок, вывихах и переломах костей. Во всех случаях они наблюдали улучшение состояния: рассасывание гематом, исчезновение oтеков, повышение эластичности мышц [15].

В местнораздражающей терапии может быть еще более широко применена комбинация препаратов, действующих на капсаицин – чувствительные рецепторы (никобоксил) с сосудорасширяющим средством, производным никотиновой кислоты. Полученные в последние годы сведения о профилактических и лечебных эффектах Финалгона открывают новые возможности терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом и нарушениями трофики.

 

 

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru

 

 

Комбинированный препарат для наружного применения –

Финалгон (торговое название)

(Boehringer Ingelheim)

 

 

Литература:

1. Szolcsany J. (1991): Perspektive of Capsaicin–type Agents in Pain Therapy and Research. Kluwer Academic Publishers Winston C.B. Parris.

2. Maggi C.A. The pharmacology of the efferent function of sensory nerves. J. Auton. Pharmac.(1991) 11,173–208.

3. Josenhans G. (1954): Skin segment and peripheral blood circulation in rheumatik illnesses. Dtsch. med. Wschr. 79: 505–507.

4. Brill F. (1952): Clinical Report on Finalgon ointment. Pro. Med. (Munisch), 21: 429–431.

5. Haase W.& E.Haslreiter (1953): Percutaneous heat–sensitising therapy. Arztl. Praxis 5:2.

6. Furtenbach W. (1954): Experience with Finalgon ointment in the treatment of rheumatic illnesses. Vienna. med. Wschr. 104: 853–854.

7. Geyer F., M.Neumayer&K.Schmidt (1956): Percutaneous heat–sensitising therapy with Finalgon ointment. Vienna. med.Wschr.106: 233–234.

8. Lemke W. (1957): Experience with hyperaemising measures in non–rheumatic indications. Landarzt 33: 1055–1057.

9. Chitil W. & H. Ortner (1959): Clinical experience with Finalgon ointment in a total of 26 cases. Prakt. Arzt (Vienna) 13: 201–207.

10. Benz R. (1959): On the treatment of vertebragene pain symptoms with Finalgon ointment and liniment. Med. 48: 2355–2358.

11. Deal C.; Schnitzer T.J.; Lipstein E.; Seibold J.R.; Stevens R.M.; Levy M.D.; AlbertD. & Renold F. (1991): Treatment of Arthritis with Topical Capsaicin: A Double–blind Trial. Clin. Ther. 13: 383–395.

12. McCarhy G.M. & McCarthy D.J. (1992): Effect of Topical Capsaicin in the Therapy of Painful Osteoarthritis of the Hands. J. Rheumatol. 19; 604–607.

13. Hainbock W. (1955): Experience with Finalgon ointment in sports injuries. Vienna. med.Wsch. 105: 147–148.

14. Kochner G. (1955): Prophylactics and therapy of frequent sports injures with hyperaemising substances. Sportmed.6: 42–44/56–57.

15. Aicher B, Dr.M. Stucker and Prof. Dr. P. Altmeyer. Medication for Skin–sensitising Therapy. Pharmacists Journal. Vol.11/96. 18 th.Year. Pages 44–50.




Оцените статью


Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Gedeon Rihter
Farmak