Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) 2 – особая разновидность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), созданных для снижения риска развития «класс–специфических» гастроинтестинальных осложнений, столь характерных для этих лекарств. По своему фармакологическому профилю они не отличатся от «традиционных» НПВП и являются прежде всего средством для лечения боли и локального воспаления [1].
Важнейшей областью применения НПВП является ургентная аналгезия. Развитие острого болевого синдрома жестко связано с выбросом медиаторов боли, важнейшими среди которых являются простагландины (ПГ). Быстрое локальное повышение их концентрации в области тканевого повреждения или воспаления определяется работой фермента ЦОГ–2, обеспечивающего активный синтез предшественника простагландинов – ПГЕ2. Этот процесс и является основной фармакологической «мишенью» НПВП, которые по своей природе являются селективными или неселективными ингибиторами ЦОГ–2 [1–3].
Однако действие НПВП не исчерпывается лишь снижением активности периферических ноцицепторов. Не меньшее значение для развития обезболивающего эффекта НПВП может иметь их влияние на центральные механизмы передачи болевого импульса. Прохождение мощного афферентного болевого импульса и стойкая активация нейронов, расположенных в задних рогах спинного мозга, вызывают реакцию со стороны глиальных клеток, что сопровождается выбросом провоспалительных субстанций, и прежде всего ПГЕ2. Этот процесс, с которым связывают феномен «взвинчивания» (нарастающее повышение чувствительности спинальных нейронов), хорошо известен, как одно из важнейших звеньев патогенеза хронического болевого синдрома. Синтез ПГЕ2 является ЦОГ–2 зависимым процессом, а следовательно, подавляется НПВП [1–3].
В настоящее время имеются четкие лабораторные и клинические данные, показывающие, что НПВП – в частности, типичный представитель с–НПВП целекоксиб (Целебрекс) достаточно легко проникают в ткань ЦНС. Как показали исследования, проведенные с участием здоровых добровольцев, концентрация этих препаратов в цереброспинальной жидкости после перорального приема или парентерального введения близка соответствующей концентрации в плазме и вполне достаточна для развития фармакологического эффекта, связанного с подавлением активности ЦОГ–2 [4,5].
Подтверждением центрального действия НПВП являются экспериментальные данные, полученные Bianchi M. и сотр. Исследователи оценивали концентрацию ПГЕ2 и ФНО–
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
13306
26 января 2010
Для цитирования: Каратеев А.Е. Целекоксиб при острой боли. РМЖ. 2010;20.
Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) 2 – особая разновидность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), созданных для снижения риска развития «класс–специфических» гастроинтестинальных осложнений, столь характерных для этих лекарств. По своему фармакологическому профилю они не отличатся от «традиционных» НПВП и являются прежде всего средством для лечения боли и локального воспаления [1].