/local/templates/.default/include/ ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ФТОРХИНОЛОНЫ: ФАРМАКОКИНЕТИКА И НОВЫЕ КОНЦЕПЦИИ ФАРМАКОДИНАМИКИ | Грачева Л. | «РМЖ» №14 от 17.07.1998
Портал РМЖ — медицинская информация экспертного уровня для профессионалов
Вот уже 26 лет мы предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
присоединяйтесь!

ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ФТОРХИНОЛОНЫ: ФАРМАКОКИНЕТИКА И НОВЫЕ КОНЦЕПЦИИ ФАРМАКОДИНАМИКИ

COVID-19
Импакт фактор - 0,426*

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г. 

Читайте в новом номере

Антиплагиат

Для цитирования: Грачева Л. ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ. ФТОРХИНОЛОНЫ: ФАРМАКОКИНЕТИКА И НОВЫЕ КОНЦЕПЦИИ ФАРМАКОДИНАМИКИ. РМЖ. 1998;14:8.

Фторхинолоны представляют одну из основных групп современных антибиотиков; наиболее часто используемыми являются офлоксацин и ципрофлоксацин, спектр действия и эффективность которых хорошо изучены. Однако риск быстрого формирования резистентных мутантных штаммов и ряд случаев клинической неэффективности терапии требуют переоценки их антибактериальных свойств, а именно бактерицидной активности и фармакокинетических характеристик в свете новых концепций фармакодинамики, устанавливающих связь между данными исследования in vitro и параметрами фармакокинетики в плазме крови и тканях.


   Фторхинолоны хорошо всасываются и обладают прекрасной биодоступностью: (70 – 70%), слабой связываемостью с протеинами плазмы (30 – 40% для ципрофлоксацина, 5 – 10% для офлоксацина). Высокие концентрации антибиотиков достигаются в паренхиме легкого, слизистой оболочке бронхов, костях, предстательной железе (для офлоксацина); в бронхиальном секрете, плевральной жидкости и самой плевре, в секрете простаты (для ципрофлоксацина) достигаются концентрации, близкие к таковым в сыворотке крови; в спинномозговую жидкость, слезы, слюну и интерстициальные жидкости препараты диффундируют слабо. При этом выявляется значительное проникновение препаратов внутрь макрофагов, что представляет большой интерес в плане терапии инфекций, вызываемых бактериями, относящимися к внутриклеточным паразитам - облигатным или факультативным.
   Исследования фармакодинамики показывают, что офлоксацин и ципрофлоксацин являются “зависимыми от концентрации” антибиотиками в силу их ранней и выраженной бактерицидной активности, возрастающей по мере роста концентрации. В пределах нетоксических терапевтических дозировок при увеличении вводимой дозы препарата отмечается достоверное возрастание сывороточной и легочной концентраций препарата (например, для офлоксацина - от 2,17 до 17,7 мг/кг при увеличении дозы с 200 до 600 мг).
   Антибактериальная активность двух основных фторхинолонов является сопоставимой. Распределение офлоксацина в тканях, сочетающееся с хорошей биодоступностью и высокими концентрациями в плазме, характеризуется более высокими, чем у ципрофлоксацина, экстравазальными концентрациями. Коэффициент ингибирования, рассчитываемый как соотношение между концентрацией препарата in vivo и минимальной ингибирующей концентрацией in vitro изолированного штамма возбудителя данной инфекции, отражает (для офлоксацина) достаточную активность в отношении S. pneumoniae.
   Исходя из данных о частоте мутаций бактерий в присутствии фторхинолонов, фармакокинетические данные должны анализироваться также в плане возможностей профилактики резистентности и предупреждения селекции резистентных мутантных штаммов. Многочисленные исследования свидетельствуют о том, что эта профилактика зависит от дозировки и концентраций in vivo, а также от самой природы используемого хинолона.    

Литература:

E. Bergogne-Berezin Fluoroquinolones.Proprietes pharmacocinetiques et nouveaux concepts pharmacodynamiques. Presse Med 1997;26:577–82.


Лицензия Creative Commons
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Порекомендуйте статью вашим коллегам

Предыдущая статья
Следующая статья

Авторизируйтесь или зарегистрируйтесь на сайте для того чтобы оставить комментарий.

зарегистрироваться авторизоваться
Наши партнеры
Pierre Fabre
Boehringer
Jonson&Jonson
Verteks
Valeant
Teva
Takeda
Soteks
Shtada
Servier
Sanofi
Sandoz
Pharmstandart
Pfizer
 OTC Pharm
Lilly
KRKA
Ipsen
Gerofarm
Egis
Зарегистрируйтесь сейчас и получите доступ к полезным сервисам:
  • Загрузка полнотекстовых версий журналов (PDF)
  • Подписка на актуальные медицинские новости
  • Список избранных статей по Вашей специальности
  • Видеоконференции и многое другое

С нами уже 50 000 врачей из различных областей.
Присоединяйтесь!
Если Вы врач, ответьте на вопрос:
Лейкопения это:
Нажимая зарегистрироваться я даю согласие на обработку моих персональных данных
Если Вы уже зарегистрированы на сайте, введите свои данные:
Войти
Забыли пароль?
Забыли пароль?

Данный информационный сайт предназначен исключительно для медицинских, фармацевтических и иных работников системы здравоохранения.

Вся информация сайта www.rmj.ru (далее — Информация) может быть доступна исключительно для специалистов системы здравоохранения. В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ. Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц.

Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно.

На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения.

Соглашаюсь Отказываюсь