Остеохондроз позвоночника представляет собой одно из наиболее распространенных заболеваний в общемедицинской практике. Эта патология занимает одно из ведущих мест среди причин обращаемости к врачу и получения нетрудоспособности у лиц различного возраста. Остеохондроз позвоночника — одна из хорошо изученных причин вертеброгенных дорсалгий. Первично процесс локализуется в студенистом ядре межпозвонкового диска, которое из–за потери влаги становится менее упругим. Под влиянием механических нагрузок студенистое ядро может секвестрироваться и выпячиваться в сторону фиброзного кольца диска. Со временем на фиброзном кольце образуются трещины. К развитию остеохондроза позвоночника и его прогрессированию приводят врожденные костные аномалии, избыточные физические нагрузки и иные причины, способствующие изнашиванию хрящевой ткани. Причины развития остеохондроза недостаточно ясны. Вероятнее всего, здесь очевидна роль возрастного изнашивания. Однако первые признаки дегенеративно–дистрофических изменений позвоночника обнаруживаются уже в молодом возрасте. Источником боли при компрессионных синдромах являются патологически измененные структуры позвоночного столба, которые либо раздражают ноцицепторы тканей, либо сдавливают спинальные корешки. При рефлекторных синдромах источником боли может быть как сам позвоночник, так и рефлекторно спазмированные мышцы, формирующие туннельные синдромы. Медикаментозное лечение должно быть построено с учетом всех звеньев патогенеза болевого синдрома и включать в себя воздействие как на очаг поражения в позвоночно–двигательном сегменте, так и на факторы, способствующие появлению болевого синдрома.
Особенностью современных НПВП является многообразие лекарственных форм, в том числе для местного применения в виде мазей, гелей, спреев, а также свечей и препаратов для парентерального введения. Основные узловые механизмы универсальны для большинства препаратов, хотя их различная химическая структура предполагает преимущественное воздействие на какие–то определенные процессы.
В настоящее время наряду со многими другими представителями этой группы анальгетиков широкое признание получил препарат Нурофен Форте, который имеет не только таблетированную форму, но и выпускается в виде геля. Причем клиническая эффективность этого анальгетика подтверждается не только при использовании его в качестве препарата выбора при остеохондрозе, но и при других синдромах, сопровождающихся болью.
Фармакодинамика препарата
Вместе с ацетилсалициловой кислотой и диклофенаком Нурофен принадлежит к кислотным жаропонижающим и противовоспалительным обезболивающим препаратам. Его обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие в 2,5–3 раза сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты. Механизм его действия состоит в обратимом конкурентном подавлении циклооксигеназы, причем Нурофен Форте конкурирует с арахидоновой кислотой при связывании в активном центре энзима.
Подавление циклооксигеназы препятствует синтезу простагландина и следовательно, препятствует сенсибилизации болевых рецепторов через простагландин Е2. Помимо этого, главным образом периферийного действия ибупрофена, он также оказывает обезболивающее действие в центральной нервной системе, в апикальном роге спинного мозга и в вышестоящих структурах болевых путей.
В терапевтических дозах Нурофен Форте на 70–80% снижает образование брадикинина и высвобождение биогенных аминов, которые играют существенную роль в воспалительном процессе. Анальгетическая активность комбинации таблетированного Нурофен Форте в сочетании с гелевой формой препарата в отношении воспаленных тканей не уступает активности наркотических анальгетиков, в отличие от которых НПВП не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых раздражений. Анальгезирующий эффект НПВП при остеохондрозе в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах. При сильных вертеброгенных синдромах в сочетании с такими дегенеративно–дистрофическими процессами, как остеохондроз, комбинация Нурофен Форте + гель обладает не меньшей эффективностью, чем сильнодействующие анальгетики. Таблетированная форма Нурофена хорошо всасывается в желудочно–кишечном тракте, практически полностью связывается с альбуминами плазмы (99%), причем вытесняет некоторые другие лекарственные средства.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, 90% дозы выделяется почками, частично в свободной форме, частично в виде конъюгатов. Небольшие количества выделяются с желчью. Период полувыведения составляет около 2 часов. Т1/2 для таблетированной формы (замедленно высвобождают ибупрофен) – 10–12 ч. Полное выведение завершается через 24 часа.
По сравнению с другими нестероидными обезболивающими препаратами Нурофен имеет относительно мало побочных воздействий, что является причиной весьма частого его использования. Он занимает ведущее место среди наиболее часто назначаемых врачами нестероидных обезболивающих препаратов.
Фармакокинетика Нурофена Форте
Фармакокинетика Нурофена хорошо исследована. По физико–химическим характеристикам Нурофен, как уже было сказано выше, относится к кислотным обезболивающим препаратам и состоит из гидрофильной и липофильной части, которая является важной для их фармакокинетических характеристик.
Ибупрофен (как активное вещество нурофена) почти нерастворим в воде, но растворяется в разбавленных водных растворах гидроксидов и карбонатов щелочи. Ибупрофен также хорошо растворяется в различных органических растворителях.
Величина рКа для Нурофена составляет 4,5, для ацетилсалициловой кислоты около 3,5, для кетопрофена 5,5.
При увеличении дозировки доля активного вещества, не связываемого с протеинами плазмы, увеличивается. Кислотные обезболивающие поглощаются в верхнем отделе желудочно–кишечного тракта с разной скоростью. Нурофен Форте в основном впитывается в тонкой кишке. Растворимость в воде играет решающую роль для поглощения, для Нурофена она также зависит от величины рН. При рН=2 она является наименьшей и далее очень сильно увеличивается. При рН>7 Нурофен почти свободно растворяется в воде. С другой стороны, растворяемость липидов является наивысшей при рН=2–4 и снижается с ростом величины рН. Прием 400 мг Нурофена натощак приводит к наивысшей концентрации в плазме (около 34