Данный информационный сайт предназначен исключительно для медицинских, фармацевтических и иных работников системы здравоохранения.
Вся информация сайта www.rmj.ru (далее — Информация) может быть доступна исключительно для специалистов системы здравоохранения. В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ. Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц.
Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно.
На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения.
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
28
лет
предоставляем актуальную медицинскую информацию от ведущих специалистов, помогая врачам в ежедневной работе
Возможности и перспективы применения
Пантокальцина в клинической практике
9991
17 января 2006
Для цитирования: Сосина В.Б. Возможности и перспективы применения
Пантокальцина в клинической практике. РМЖ. 2006;2:109.
Гопантеновая кислота (ГПК) является высшим гомологом D (+)–пантоил–g–аминомасляной кислоты (витамина В5), в которой b–аланин замещен на g–аминомасляную кислоту (ГАМК). Это вещество впервые было синтезировано японскими исследователями в начале 1950–х годов в рамках программы по изучению аналогов пантотеновой кислоты, а затем идентифицировано в головном мозге различных животных и растительных тканях. Последующее фармакологическое изучение этого соединения, проведенное в 60–70 гг. XX в. сначала в Японии, а затем и в нашей стране, было обусловлено присутствием в его молекуле ГАМК – одного из главных медиаторов торможения центральной нервной системы.
Гопантеновая кислота является естественным медиатором ГАМК в нервной ткани – в отличие от других ГАМК–производных ноотропных препаратов. Было показано, что при добавлении меченой ГАМК к гомогенатам мозга и других тканей in vitro образуется ГПК.
Гопантеновая кислота в отличие от ГАМК (благодаря присутствию в ее молекуле пантоильного радикала) проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное воздействие на функциональную активность ЦНС.
Поступление препарата в мозг несколько отсрочено по сравнению с другими тканями и органами и достигает максимума через 60 минут, однако он длительно присутствует в мозговой ткани, главным образом в хвостатом ядре, коре мозга и мозжечке, и сравнительно мало – в спинном мозге. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка, в коже. Гопантеновая кислота при введении в организм практически не метаболизируется, и в течение 48 часов из организма в неизмененном виде выводится 95–98% введенной дозы (67,5% принятой дозы выводится почками, 28,5% – с калом).
Фармакологические эффекты обусловлены, как было экспериментально показано, прямым влиянием на ГАМКb–рецепторноканальный комплекс. Препарат оказывает также активирующее влияние на образование ацетилхолина.
Гопантеновая кислота имеет много точек приложения в клеточном метаболизме, что обусловливает широкий спектр фармакологического действия. Так, препарат улучшает утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), обмен нуклеиновых кислот, активирует синтез АТФ, белка и РНК, т.е. стимулирует анаболические процессы в нейронах головного мозга. Косвенное нейрометаболическое действие препарата связано с улучшением микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Наряду с нейрометаболическим препарат оказывает антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии), нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза) и противоэпилептическое действие.
Восстанавливая ГАМК–ергическую нейротрансмиссию, гопантеновая кислота приводит к улучшению биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчается прохождение информации между полушариями, увеличивается уровень бодрствования, усиливается абсолютная и относительная мощность спектра ЭЭГ коры и гиппокампа). Также гопантеновая кислота повышает кортико–субкортикальный контроль, улучшает информационный обмен в мозге, позитивно воздействует на формирование и воспроизведение памятного следа, что приводит к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций.
Таким образом, Пантокальцин, являющийся кальциевой солью гопантеновой кислоты, обладая всеми свойствами этой кислоты, способствует нормализации функционирования головного мозга на уровне отдельных нейронов и их синаптических соединений при различных видах патологии.
Препарат сочетает стимулирующую активность в отношении различных проявлений церебральной недостаточности экзогенно–органического генеза с противосудорожными свойствами. Уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения и активирующим влиянием на работоспособность и умственную активность.
Удачное сочетание мягкого психостимулирующего, умеренного седативного, противосудорожного эффектов выгодно отличает Пантокальцин от других групп нейрометаболических препаратов. Уникальность Пантокальцина, выделяющая его среди других ноотропов, состоит в том, что наряду с нейрометаболическим, он обладает нейропротекторным и нейротрофическим эффектами.
С учетом разнообразия оказываемых им фармакологических действий, Пантокальцин обладает широким спектром клинического применения при лечении неврологических и психических заболеваний как изолировано, так и в комбинации с другими препаратами.
Препарат применяется в геронтологической практике для лечения и профилактики цереброваскулярной недостаточности, вызванной атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии). Используется на начальных стадиях деменции сосудистого происхождения (постинсультная деменция, мультиинфарктная деменция, синдром Бинсвангера, лакунарное состояние) и дегенеративного происхождения (болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви, фронто–темпоральная деменция), а также в составе комплексной терапии.
Препарат находит применение в лечении экстрапирамидных гиперкинезов, как проявлений наследственных заболеваний нервной системы (в т.ч. миоклоническая эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), в лечении последствий нейроинфекций и черепно–мозговых травм.
Врачи–психиатры назначают препарат для коррекции побочного действия нейролептиков и одновременно с целью профилактики (как «терапия прикрытия») хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического). Они также используют Пантокальцин в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами при шизофрении с органической церебральной недостаточностью.
Особого внимания препарат заслуживает со стороны детских неврологов, психоневрологов и педиатров.
Известно, что в общей структуре педиатрической патологии продолжает возрастать удельный вес детей с различными неврологическими нарушениями (синдром дефицита внимания с гиперактивностью, астеноневротический синдром, церебрастенический синдром вследствие черепно–мозговой травмы или интоксикации, эпилепсии и т.д.). В последние годы увеличивается количество детей, имеющих сложности обучения в школе вследствие церебральной недостаточности. Дисфункция психического развития отмечается у 30–56% здоровых школьников. Таким детям необходима грамотная коррекция интеллектуально–мнестического дефицита и нарушенного поведения. Эта коррекция требует использования специальных обучающих программ в сочетании с медикаментозной поддержкой препаратами, обладающими выраженным нейрометаболическим действием. При этом, учитывая продолжительность лечения, а также возраст пациентов, препарат должен быть низко токсичным и иметь малое число побочных эффектов. Пантокальцин обладает всеми этими свойствами и рекомендован к применению у данной категории детей и подростков. Препарат можно назначать детям с первых дней жизни при перинатальной энцефалопатии, умственной отсталости различной степени, при задержках развития (психического, речевого, моторного или их сочетания). Пантокальцин используется в составе комплексной терапии различных форм детского церебрального паралича, заикания (преимущественно клонической формы), эпилепсии (особенно полиморфных приступов и малых эпилептических припадков). Применяется при психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности (для повышения концентрации внимания и запоминания).
Еще одно показание для назначения препарата – расстройства мочеиспускания различной этиологии у взрослых и детей старше 2 лет (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).
Пантокальцин в форме таблеток 0,25 и 0,5 г производит ОАО Щелковский витаминный завод (Россия).
Препарат принимают внутрь через 15–30 мин. после еды. Для взрослых разовая доза составляет 0,5–1 г, суточная – 1,5–3 г. Для детей разовая доза составляет 0,25–0,5 г, суточная – 0,75–3 г.
Курс лечения в среднем длится 1–4 месяца, в отдельных случаях до 6 месяцев. Через 3–6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.
С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится в утренние и дневные часы (до 16.00).
При шизофрении (в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами) препарат назначают в дозе от 0,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения составляет 1–3 месяца.
При эпилепсии (в комбинации с противосудорожными средствами) препарат назначают в дозе от 0,75 г до 1 г в сутки. Курс лечения – до 1 года и более.
При экстрапирамидном нейролептическом синдроме (в комбинации с проводимой терапией) доза составляет до 3 г/сут. Лечение проводится в течение нескольких месяцев.
При экстрапирамидных гиперкинезах у пациентов с наследственными заболеваниями нервной системы (в комбинации с проводимой терапией) назначают от 0,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения – до 4 месяцев и более.
При последствиях нейроинфекций и черепно–мозговых травм – по 0,25 г 3–4 р/сут.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях, связанных с преклонным возрастом, Пантокальцин назначают по 0,25 г 3 р/сут.
Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуются следующие дозы:
– до 1 года – 0,5–1 г/сут.;
– 1–3 года – 1,5–2 г/сут.;
– 3–15 лет – 2,5–3 г/сут.
При расстройствах мочеиспускания взрослым препарат назначают в дозе 0,5–1 г 2–3 р/сут. Детям – по 0,25–0,5 г, суточная доза составляет 0,025–0,05 г/кг. Курс лечения – 1–3 месяца.
Тактика назначения препарата следующая: постепенное наращивание дозы в течение 7–12 дней, прием в максимальной дозе в течение 15–40 дней и постепенное снижение дозы в течение 7–8 дней до отмены Пантокальцина. Курс лечения – 30–90 дней с перерывом в течение 1–3 месяцев между последующим приемом как Пантокальцина, так и любого другого ноотропного средства.
Среди побочных эффектов препарата стоит отметить лишь аллергические реакции: возможны ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.
Пантокальцин противопоказан при тяжелой почечной патологии, в I триместре беременности, при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.
В экспериментальных исследованиях показано, что препарат не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.
Пантокальцин пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС, поэтому совместное применение этих препаратов недопустимо.
При совместном применении Пантокальцин предотвращает побочные явления фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков.
Эффект Пантокальцина усиливается при одновременном применении с глицином, ксидифоном.
Литература
1. Кирдяшкина М.А. Эффективность коррекции когнитивных нарушений у детей с минимальной церебральной дисфункцией. Автореф. дисс. Е канд. мед. наук. М., 2001;21
2. Нурмухаметов Р. Ноотропные препараты, используемые при лечении состояний, сопровождающихся трудностями в развитии, обучении и поведении у детей // Русский медицинский журнал. – 1999. – Том 7, № 9.
3. Регистр лекарственных средств России «Энциклопедия лекарств». М.: 000 «РЛС–2004», 675–676.
4. Сухотина Н.К., Крыжановская И.Л., Коновалова В.В., Куприянова Т.А. Опыт применения ноотропов при пограничных психических расстройствах у детей // Психиатрия и психофармакотерапия. – 2004. – Том 6, № 6.
Гопантеновая кислота в отличие от ГАМК (благодаря присутствию в ее молекуле пантоильного радикала) проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное воздействие на функциональную активность ЦНС.
Поступление препарата в мозг несколько отсрочено по сравнению с другими тканями и органами и достигает максимума через 60 минут, однако он длительно присутствует в мозговой ткани, главным образом в хвостатом ядре, коре мозга и мозжечке, и сравнительно мало – в спинном мозге. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка, в коже. Гопантеновая кислота при введении в организм практически не метаболизируется, и в течение 48 часов из организма в неизмененном виде выводится 95–98% введенной дозы (67,5% принятой дозы выводится почками, 28,5% – с калом).
Фармакологические эффекты обусловлены, как было экспериментально показано, прямым влиянием на ГАМКb–рецепторноканальный комплекс. Препарат оказывает также активирующее влияние на образование ацетилхолина.
Гопантеновая кислота имеет много точек приложения в клеточном метаболизме, что обусловливает широкий спектр фармакологического действия. Так, препарат улучшает утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), обмен нуклеиновых кислот, активирует синтез АТФ, белка и РНК, т.е. стимулирует анаболические процессы в нейронах головного мозга. Косвенное нейрометаболическое действие препарата связано с улучшением микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Наряду с нейрометаболическим препарат оказывает антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии), нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза) и противоэпилептическое действие.
Восстанавливая ГАМК–ергическую нейротрансмиссию, гопантеновая кислота приводит к улучшению биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчается прохождение информации между полушариями, увеличивается уровень бодрствования, усиливается абсолютная и относительная мощность спектра ЭЭГ коры и гиппокампа). Также гопантеновая кислота повышает кортико–субкортикальный контроль, улучшает информационный обмен в мозге, позитивно воздействует на формирование и воспроизведение памятного следа, что приводит к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций.
Таким образом, Пантокальцин, являющийся кальциевой солью гопантеновой кислоты, обладая всеми свойствами этой кислоты, способствует нормализации функционирования головного мозга на уровне отдельных нейронов и их синаптических соединений при различных видах патологии.
Препарат сочетает стимулирующую активность в отношении различных проявлений церебральной недостаточности экзогенно–органического генеза с противосудорожными свойствами. Уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения и активирующим влиянием на работоспособность и умственную активность.
Удачное сочетание мягкого психостимулирующего, умеренного седативного, противосудорожного эффектов выгодно отличает Пантокальцин от других групп нейрометаболических препаратов. Уникальность Пантокальцина, выделяющая его среди других ноотропов, состоит в том, что наряду с нейрометаболическим, он обладает нейропротекторным и нейротрофическим эффектами.
С учетом разнообразия оказываемых им фармакологических действий, Пантокальцин обладает широким спектром клинического применения при лечении неврологических и психических заболеваний как изолировано, так и в комбинации с другими препаратами.
Препарат применяется в геронтологической практике для лечения и профилактики цереброваскулярной недостаточности, вызванной атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии). Используется на начальных стадиях деменции сосудистого происхождения (постинсультная деменция, мультиинфарктная деменция, синдром Бинсвангера, лакунарное состояние) и дегенеративного происхождения (болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви, фронто–темпоральная деменция), а также в составе комплексной терапии.
Препарат находит применение в лечении экстрапирамидных гиперкинезов, как проявлений наследственных заболеваний нервной системы (в т.ч. миоклоническая эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, болезнь Паркинсона), в лечении последствий нейроинфекций и черепно–мозговых травм.
Врачи–психиатры назначают препарат для коррекции побочного действия нейролептиков и одновременно с целью профилактики (как «терапия прикрытия») хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического). Они также используют Пантокальцин в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами при шизофрении с органической церебральной недостаточностью.
Особого внимания препарат заслуживает со стороны детских неврологов, психоневрологов и педиатров.
Известно, что в общей структуре педиатрической патологии продолжает возрастать удельный вес детей с различными неврологическими нарушениями (синдром дефицита внимания с гиперактивностью, астеноневротический синдром, церебрастенический синдром вследствие черепно–мозговой травмы или интоксикации, эпилепсии и т.д.). В последние годы увеличивается количество детей, имеющих сложности обучения в школе вследствие церебральной недостаточности. Дисфункция психического развития отмечается у 30–56% здоровых школьников. Таким детям необходима грамотная коррекция интеллектуально–мнестического дефицита и нарушенного поведения. Эта коррекция требует использования специальных обучающих программ в сочетании с медикаментозной поддержкой препаратами, обладающими выраженным нейрометаболическим действием. При этом, учитывая продолжительность лечения, а также возраст пациентов, препарат должен быть низко токсичным и иметь малое число побочных эффектов. Пантокальцин обладает всеми этими свойствами и рекомендован к применению у данной категории детей и подростков. Препарат можно назначать детям с первых дней жизни при перинатальной энцефалопатии, умственной отсталости различной степени, при задержках развития (психического, речевого, моторного или их сочетания). Пантокальцин используется в составе комплексной терапии различных форм детского церебрального паралича, заикания (преимущественно клонической формы), эпилепсии (особенно полиморфных приступов и малых эпилептических припадков). Применяется при психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности (для повышения концентрации внимания и запоминания).
Еще одно показание для назначения препарата – расстройства мочеиспускания различной этиологии у взрослых и детей старше 2 лет (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).
Пантокальцин в форме таблеток 0,25 и 0,5 г производит ОАО Щелковский витаминный завод (Россия).
Препарат принимают внутрь через 15–30 мин. после еды. Для взрослых разовая доза составляет 0,5–1 г, суточная – 1,5–3 г. Для детей разовая доза составляет 0,25–0,5 г, суточная – 0,75–3 г.
Курс лечения в среднем длится 1–4 месяца, в отдельных случаях до 6 месяцев. Через 3–6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.
С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится в утренние и дневные часы (до 16.00).
При шизофрении (в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами) препарат назначают в дозе от 0,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения составляет 1–3 месяца.
При эпилепсии (в комбинации с противосудорожными средствами) препарат назначают в дозе от 0,75 г до 1 г в сутки. Курс лечения – до 1 года и более.
При экстрапирамидном нейролептическом синдроме (в комбинации с проводимой терапией) доза составляет до 3 г/сут. Лечение проводится в течение нескольких месяцев.
При экстрапирамидных гиперкинезах у пациентов с наследственными заболеваниями нервной системы (в комбинации с проводимой терапией) назначают от 0,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения – до 4 месяцев и более.
При последствиях нейроинфекций и черепно–мозговых травм – по 0,25 г 3–4 р/сут.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях, связанных с преклонным возрастом, Пантокальцин назначают по 0,25 г 3 р/сут.
Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуются следующие дозы:
– до 1 года – 0,5–1 г/сут.;
– 1–3 года – 1,5–2 г/сут.;
– 3–15 лет – 2,5–3 г/сут.
При расстройствах мочеиспускания взрослым препарат назначают в дозе 0,5–1 г 2–3 р/сут. Детям – по 0,25–0,5 г, суточная доза составляет 0,025–0,05 г/кг. Курс лечения – 1–3 месяца.
Тактика назначения препарата следующая: постепенное наращивание дозы в течение 7–12 дней, прием в максимальной дозе в течение 15–40 дней и постепенное снижение дозы в течение 7–8 дней до отмены Пантокальцина. Курс лечения – 30–90 дней с перерывом в течение 1–3 месяцев между последующим приемом как Пантокальцина, так и любого другого ноотропного средства.
Среди побочных эффектов препарата стоит отметить лишь аллергические реакции: возможны ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.
Пантокальцин противопоказан при тяжелой почечной патологии, в I триместре беременности, при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.
В экспериментальных исследованиях показано, что препарат не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.
Пантокальцин пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС, поэтому совместное применение этих препаратов недопустимо.
При совместном применении Пантокальцин предотвращает побочные явления фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков.
Эффект Пантокальцина усиливается при одновременном применении с глицином, ксидифоном.
Литература
1. Кирдяшкина М.А. Эффективность коррекции когнитивных нарушений у детей с минимальной церебральной дисфункцией. Автореф. дисс. Е канд. мед. наук. М., 2001;21
2. Нурмухаметов Р. Ноотропные препараты, используемые при лечении состояний, сопровождающихся трудностями в развитии, обучении и поведении у детей // Русский медицинский журнал. – 1999. – Том 7, № 9.
3. Регистр лекарственных средств России «Энциклопедия лекарств». М.: 000 «РЛС–2004», 675–676.
4. Сухотина Н.К., Крыжановская И.Л., Коновалова В.В., Куприянова Т.А. Опыт применения ноотропов при пограничных психических расстройствах у детей // Психиатрия и психофармакотерапия. – 2004. – Том 6, № 6.
Новости/Конференции
Все новости
Ближайшие конференции
Читать дальше