Фенилэфрина гидрохлорид
Гидроксиамфетамина гидробромид
Атропина сульфат
Циклопентолата гидрохлорид
Гоматропина гидробромид
Скополамина гидробромид
Тропикамид
Фенилэфрина гидрохлорид
(Phenylephrine hydrochloride)
Агонист a-симпатомиметических рецепторов. Оказывает вазоконстрикторное действие и вызывает расширение зрачка.
Выпускается в виде 2,5 и 10% растворов. Эффект мидриаза наступает через 30 - 60 мин и сохраняется 3 - 5 ч.
Гидроксиамфетамина гидробромид
(Hydroxyamphetamine hydrobromide)
Адренергический препарат, симпатомиметическое действие которого реализуется путем высвобождения эндогенного норэпинефрина из интактных окончаний адренергических нервных волокон. Таким образом, гидроксиамфетамин является симпатомиметиком непрямого действия. Так как сам препарат не оказывает действия непосредственно на уровне рецепторов, то расширения зрачка не наступает в том случае, если есть поражение нервного проводника, например при синдроме Горнера.
Применяется для достижения состояния мидриаза при обычных диагностических исследованиях и при необходимости кратковременного расширения зрачка. Препарат вызывает клинически значимое расширение зрачка лишь при частичной циклоплегии. Действие препарата начинается через 15 мин после инстилляции одной капли раствора и достигает максимума через 60 мин после закапывания. Клинически значимое расширение зрачка, подавление реакции зрачка на свет и частичная циклоплегия сохраняются в течение 3 ч. Обратное развитие указанных изменений начинается уже через 90 мин после применения препарата и в большинстве случаев полностью завершается через 6 - 8 ч.
Препарат не должен применяться у больных закрытоугольной глаукомой или при узком угле передней камеры, когда расширение зрачка может спровоцировать приступ закрытоугольной глаукомы. Известно, что применение препарата у больных открытоугольной глаукомой может вызвать преходящее повышение внутриглазного давления.
Атропина сульфат
(Atropine sulfas)
Холинолитический препарат, действующий непосредственно на гладкомышечную ткань и секреторные железы, иннервируемые холинергическими нервными волокнами. Блокирует действие ацетилхолина, а также парасимпатомиметических препаратов.
Показанием к применению атропина сульфата является необходимость развития мидриаза и циклоплегии для уточнения рефракционных показателей, расслабления цилиарной мышцы при острых воспалительных состояниях передней части увеального тракта.
Препарат не должен назначаться больным с закрытоугольной глаукомой.
Длительное использование атропина сульфата может вызвать системные реакции, местно - явления раздражения, отек, гиперемию, фолликулярный конъюнктивит и дерматит.
Атропина сульфат закапывают в концентрациях 0,5, 1, 2 и 3%.
Атропина сульфат начинает действовать через 45 - 120 мин после инстилляции, а длительность действия сохраняется от 7 до 14 дней.
Циклопентолата гидрохлорид
(Cyclopentolate hydrochloride)
Выпускается в виде 0,5, 1 и 2 % растворов для инстилляций. Эффект мидриаза развивается через 30 - 60 мин после закапывания и сохраняется до 2 дней.
Гоматропина гидробромид
(Homatropine hydrobromide)
Препарат выпускается в виде 2 и 5% растворов. Инстилляции гоматропина гидробромида приводят к развитию мидриаза через 30 - 60 мин. Эффект сохраняется до 3 дней.
Скополамина гидробромид
(Scopolamin hydrobromidum)
Применяют 0,25% раствор. Закапывания скополамина приводят к развитию мидриаза через 30 - 60 мин. Действие сохраняется 4 - 7 дней.
Тропикамид
(Tropicamide)
Парасимпатолитик, который при местном применении блокирует ответ сфинктера радужнй оболочки и цилиарной мышцы на холинергическую стимуляцию, что приводит к расширению зрачка и параличу цилиарной мышцы. Мидриаз является кратковременным. При закапывании 0,25% раствора полной циклоплегии не наступает, хотя при более высоких концентрациях препарата может развиться четкая циклоплегия.
Препарат используется в виде 0,5 и 1% растворов для инстилляций. Эффект мидриаза развивается через 20 - 40 мин, длительность действия тропикамида - 4 - 6 ч.
Литература:
1. PDR for Ophthalmology. 1995:2
Глазные капли, уменьшающие явления аллергического конъюнктивита
Весенний кератоконъюнктивит является хроническим воспалительным заболеванием, при котором основными патогенетическими факторами являются иммуноглобулин Е (IgE) и клеточно-опосредованные реакции. Типичными гистологическими признаками заболевания являются конъюнктивальная инфильтрация эозинофилами и базофилами, увеличение количества тучных клеток и гиперплазия соединительной ткани с увеличением депонирования коллагена [1, 2]. Активированные эозинофилы высвобождают токсические субстанции, в частности эозинофильный катионный протеин, который оказывает токсическое воздействие на роговичный эпителий [3].
Левокабастин
(Levocabastin)
Левокабастина гидрохлорид является селективным агонистом Н1-рецепторов. Препарат обладает способностью уменьшать выраженность явлений зуда на фоне аллергического конъюнктивита. Патофизиологическим признаком так называемого сезонного аллергического конъюнктивита является аналог анафилактической реакции гиперчувствительности 1-го типа [4]. При этом в слезной жидкости обнаруживается повышение уровня IgE. Кроме того, в слезной жидкости больных аллергическим конъюнктивитом выявлено повышение уровня гистамина и основного белка эозинофилов [5]. Очевидно, что эффективное лечение аллергического конъюнктивита возможно лишь после идентификации специфического причинного антигенного вещества и прекращения его воздействия на глаз.
Рис. 5. Аллергический конъюнктивит
В конъюнктиве были обнаружены Н1-рецепторы, блокада которых специфическими средствами препятствовала развитию сосудорасширяющего эффекта гистамина и его способности вызывать зуд [6]. Клиническое исследование левокабастина гидрохлорида, проведенное Р. Bischoff и М. Gerber [7], выявило эффективность препарата в 73,8% случаев, причем толерантность к препарату была удовлетворительной у 89% больных. Преимущество местного использования антигистаминных препаратов при аллергическом конъюнктивите в том, что возможно достижение хорошего клинического эффекта без развития седативного эффекта, присущего системным антигистаминным средствам [4]. После инстилляции в конъюнктивальную полость определенное количество левокабастина подвергается системной абсорбции, но это количество не имеет терапевтической значимости и в среднем не превышает 1 - 2 нг в 1 мл плазмы крови.
Левокабастина гидрохлорид используется в виде 0,05% суспензии и противопоказан только в случаях индивидуальной непереносимости данного средства.
Левокабастин не обладает карциногенными свойствами, однако не исключено наличие тератогенного эффекта, поэтому назначать препарат беременным женщинам следует только в исключительных случаях.
Из побочных реакций наиболее часто сообщают о легком и преходящем чувстве жжения в конъюнктивальной полости.
Обычной терапевтической дозой является инстилляция одной капли 4 раза в день в пораженный глаз. Продолжительносить курса лечения может составлять до 2 нед.
Лодоксамид
(Lodoxamide)
Лодоксамид является стабилизатором тучных клеток и способен подавлять реакцию гиперчувствительности 1-го типа. Применение лодоксамида подавляет развивающееся повышение проницаемости сосудов в ответ на воздействие IgE, а также при антигениндуцированных реакциях. Способность лодоксамида стабилизировать мембраны тучных клеток была показана в экспериментах in vitro, в которых оказалось, что таким образом подавляется высвобождение гистамина в ответ на воздействие антигена. Таким образом, воздействие лодоксамида предотвращает высвобождение не только гистамина, но и других медиаторов воспаления тучных клеток (например, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), что, в частности, подавляет хемотаксис эозинофилов. Точный механизм действия лодоксамида остается до конца не выясненным, хотя есть сообщения о способности лодоксамида предотвращать поступление ионов кальция через мембрану тучных клеток при их антигенной стимуляции [5, 6]. У больных весенним кератоконъюнктивитом лодоксамид значительно снижал содержание в слезной жидкости эозинофильного катионного белка и подавлял активацию эозинофилов [8]. Лодоксамид не оказывает сопутствующего вазоконстрикторного, антигистаминного и противовоспалительного действия, а также не способен ингибировать циклооксигеназу. Из организма лодоксамид выводится с мочой. Местное назначение 0,1% раствора препарата по 1 капле 4 раза в день не приводит к его появлению в терапевтически значимых концентрациях в сыворотке крови (менее 2,5 нг/мл).
Инстилляции лодоксамида показаны при лечении весеннего кератоконъюнктивита. Препарат назначают в виде 0,1% раствора по 1 - 2 капли 4 раза в день в пораженный глаз в течение не более 4 мес.
Противопоказанием к назначению лодоксамида является гиперчувствительность к данному препарату. Из побочных реакций наиболее существенны редко наблюдаемые ощущение присутствия инородного тела и жжение, которые являются преходящимм и не препятствуют длительному использованию препарата. Менее чем в 1% случаев наблюдали образование эрозий на роговице, развитие кератопатии, эпителиопатии.
Натрия кромогликат
(Cromolyn sodium)
Кромолин-натрий также является эффективным антиаллергическим препаратом, действующим как стабилизатор мембраны тучных клеток.
Глазные капли натрия кромгликата хорошо переносятся больными. Всасывание препарата через слизистую оболочку глаза незначительно, выделение из организма натрия кромгликата происходит в течение нескольких часов в неизменном виде. Натрия кромгликат предотвращает дегрануляцию тучных клеток, стабилизирую клеточную мембрану и предотвращая таким образом высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Благодаря такому механизму действия препарат натрия кроомгликат дает наилучший эффект при профилактическом применении.
Применяется в виде 4% раствора от 4 до 6 раз в день в виде инстилляций в конъюнктивальную полость пораженного глаза [9].
Литература:
1. Leonardi A, Abatangelo G, Cortivo R, et al. Collagen type I and III in vernal keratoconjunctivitis. Br J Ophthalmol 1995;79:482-5.
2. Leonardi A, De Paoli M, Fregona I, Violato D, et al. Fibroblast activity and collagen overproduction in VKC. Invest Ophthalmol Vis Sci 1995;36(suppl):3866.
3. Tomassini M, Magrini L. Increased serum level of eosinophil cationic protein in vernal keratoconjunctivitis .Ophthalmology 1994;101:1808-11.
4. Gareis O, Lang G, Allergic diseases of the lid, conjunctiva and cornea. Current Opinion in Ophthalmology 1993;4(4):34-40.
5. Ehlers W, Donshik P, Allergic Ocular Disorders. CLAO J 1992;2:117-24.
6. Norn M. Pollution Keratokonjunctivitis. Acta Ophthalmol (Copenh) 1992;70:269-73.
7. Bischoff P, Gerber M. Multizentrische Prufung Eines Neuen Lokalen Antihistaminikums (Levocabastin). Klin Monatsbl Augenheilkd 1992;200:354-7.
8. Leonardi A, Borghesan F, Avarello A, et al. Effect of lodoxamide and disodium cromglycate on tear eosinophil cationic protein in vernal keratoconjunctivitis . Br J Ophthalmology 1997;81:23-6.
9. Leino M, Carlson C, Kilkku O, et al. The effect of sodium cromglycate eyedrops. Acta Ophthalmol (Copenh) 1992;70:341-5.
