ГЕЛЕОБРАЗУЮЩИЙ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЙ РАСТВОР ТИМОЛОЛА МАЛЕАТА

И. Лоскутов
I. Loskoutov

Назначение лекарственного средства в виде глазных капель на самом деле оказывается весьма неэффективным с точки зрения потери значительного количества препарата во время закапывания. Так, нормальный объем слезы составляет примерно 7 мкл, максимальный объем, который может удерживаться, составляет 15 мкл. При этом самая маленькая капля раствора имеет объем, примерно, 30 мкл; ее закапывание сразу приводит к усилению дренажной функции слезно-носовых путей. Далее препарат должен пройти через липофильный барьер эпителия роговицы, а затем через гидрофильную ткань стромы роговицы. К тому времени, когда лекарственное средство достигнет влаги передней камеры, значительная его часть будет потеряна из-за связи с белками. Следует учитывать потери препарата вследствие метаболических превращений, поглощения тканями, не являющимися мишенью. В результате этого инстилляции медикамента характеризуются преходящим периодом передозировки вещества с последующим длительным периодом его отсутствия.
Для решения проблемы удержания препарата в конъюнктивальной полости был разработан гелеобразующий состав на основе полисахаридов, которые в присутствии дивалентных катионов формируют мостики между двумя молекулами. Молекулярная цепь удлиняется и раствор превращается в гель. Кроме чувствительности к катионам, образование геля усиливается при нагревании, поэтому гелеобразование более интенсивно при температуре тела. Назначение тимолола в гелеобразующем растворе увеличивает время контакта препарата с роговицей до 10 мин, хотя время нахождения тимолола в конъюнктивальной полости при использовании гидроксиэтилцеллюлозы в качестве основы не более
1 мин. Показано, что назначение тимолола малеата в гелеобразующем растворе один раз в день столь же эффективно, как и двукратное закапывание водного раствора препарата. Преимущество однократного закапывания не только в элементарном удобстве для больного, но и в двукратном уменьшении дозы препарата, что приводит к снижению содержания тимолола малеата в сыворотке крови на 24%.

Литература:

Schwartz B, Wilson C, Dickstein K, et al. Roundtable discussion on findings related to timolol maleate ophthalmic gel-forming solution. European Glaucoma Society Congress, Paris, France, June 19, 1996.