К настоящему времени для лечения ИМП, ИМО и ЗППП разработаны и применяются в медицинской практике препараты различных классов химических веществ, различные по антимикробному спектру, механизму действия на микробную клетку, особенностям фармакокинетики и переносимости. К ним относятся производные нитрофурана, хинолина, хинолона, сульфаниламида, диаминопиримидина, препараты группы b-лактамов, аминогликозидов, макролидов и некоторые другие.

Общая характеристика фторхинолонов

   За последние 20 лет особое место среди препаратов для лечения ИМП, ИПО и ЗППП занимают фторхинолоны, которые составляют самостоятельную группу антимикробных средств в пределах класса хинолонов (производных хинолон-карбоновой кислоты).
   Фторхинолоны (ФХ) являются препаратами с широкими показаниями к применению при инфекциях различной этиологии и локализации инфекционного процесса. Одновременно они удовлетворяют практически всем необходимым требованиям, предъявляемым к препаратам для лечения именно ИМП [1–8].
   ФХ характеризуются широким антимикробным спектром, который включает возбудителей ИМП, некоторых ЗППП и ИПО.
   К ним относятся грамотрицательные аэробные бактерии группы энтеробактерий и представителей неферментрующих бактерий, стафилококки, некоторые ФХ достаточно высоко активны в отношении хламидий и микоплазм, штаммов бактероидов, микобактерий. Имеются отличия в антимикробном спектре отдельных ФХ.
   ФХ характеризуются высокой степенью биодоступности при введении внутрь и оптимальной факмакокинетикой, которая обеспечивает высокие бактерицидные концентрации препаратов в моче и необходимые терапевтические концентрации препаратов в тканях мочеполовой системы. Фармакокинетические свойства ФХ обеспечивают, как правило, высокую эффективность препаратов при применении внутрь, что важно для амбулаторной практики.
Таблица 2. Клиническая эффективность норфлоксацина*

   К ФХ относительно медленно развивается лекарственная устойчивость, а благодаря особенностям механизма действия эти препараты эффективны в отношении штаммов бактерий, устойчивых к другим классам антимикробных веществ, в том числе и к применяющимся в урологической практике. Одним из основных преимуществ ФХ является их эффективность при инфекциях, вызванных устойчивыми, в том числе и полирезистентными штаммами бактерий.
   ФХ хорошо переносятся взрослыми больными, важным свойством препаратов является отсутствие нефротоксичности.
   ФХ характеризуются высокой терапевтической эффективностью при острых неосложненных и осложненных инфекциях нижних и верхних мочевыводящих путей, при тяжелых и хронических и инфекционных процессах этой локализации, при бактериальных простатитах; разработанные инъекционные формы некоторых ФХ позволяют успешно проводить терапию тяжелых форм урологической инфекции – пиелонефрита и уросепсиса. ФХ применяются для профилактики инфекции при оперативных вмешательствах на органах мочеполовой системы.

Выбор препарата

   К основным препаратам группы ФХ, широко применяющимся в клинической практике, в том числе и в России, относятся пять препаратов: два ФХ норфлоксацин и ломефлоксацин выпускаются в лекарственной форме только для перорального применения (таблетки), препараты ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин – в двух лекарственных формах пероральной и инъекционной. Все эти препараты высокоэффективны при бактериальных ИМП, при ЗППП – гонорее и мягком шанкре; при хламидиозах и микоплазменной инфекции наиболее показан офлоксацин, проявляют лечебное действие ципрфолоксацин и ломефлоксацин. Последние три препарата, по-видимому, могут быть включены в комбинированную терапию туберкулеза почек.

Эффективность при ИМП

   В табл. 1 представлены сводные данные, характеризующие высокую эффективность ФХ при неосложненных и осложненных бактериальных ИМП различной локализации (на основании клинических и бактериологических данных).
   Первый препарат из группы ФХ норфлоксацин, предложенный для применения в начале 80-х годов прежде всего для лечения ИМП, стабильно уже в течение 20 лет сохраняет свою высокую терапевтическую эффективность (табл. 2). После однократного приема внутрь в дозах 200 или 400 мг концентрация норфлоксацина в моче через 1–2 ч находится на уровне 120–400 мг/л и через 24 ч составляет еще 10–22 мг/л, что существенно превышает не только ингибирующие, но и бактерицидные концентрации в отношении большинства основных возбудителей ИМП [6]. Многоцентровые исследования эффективности норфлоксацина в амбулаторной практике при инфекциях мочевыводящих путей, проведенные в России в 1997–1998 гг. показали, что препарат в дозах 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней обеспечивает излечение больных в 78,2% случаев и улучшение – у 20,0% больных. Элиминация возбудителей инфекции была достигнута в 90,9%, персистенция наблюдалась в 3,9% и суперинфекция — в 5,2% случаев [3].
   Высокий уровень бактерицидных концентраций ФХ в моче, сохраняющийся длительно после однократного приема, обеспечивает высокую терапевтическую эффективность этих препаратов и возможность применять ФХ два или даже один раз в сутки.

Литература

    1. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. — Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. “Лагота”, М, 1998; 351 с.
   2. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. - Ломефлоксацин (Максаквин) – антимикробный препарат группы фторхинолонов “Универсут Паблишинг“, М, 1998; 80 с.
   3. Страчунский Л.С. — Норфлоксацин (Нолицин) в лечении инфекций мочевыводящих путей у амбулаторных больных. – Международный симпозиум “Инфекции мочевыводящих путей в амбулаторной практике”, М, 1999, 29[—32.
   4. Naber R.G. Role of quinolones in the treatment of chronic bacterial prostatitis. In “ Quinolone Antimicrobial Agents”, 2-nd, ed., Eds. Hooper D.S., Wolfson J.S., Washington, 1993; 285—7.
   5. Norrby S.R. Treatment of urinary tract infections with quinolone antimicrobial agents. lbid.; 273—83.
   6. Swanson B.N., Boppana V.K., Vlasses P.N. et. al. Norfloxacin disposition after sequentially oral doses. Antimicrob. Agents Chemother., 1983; 33; 284—8.
   7. Todd P.F., Faulds D., Oflaxacin. A reappraisal of its antimicrobial activity, pharmacology and therapeutic use. Drugs, 1991; 42; 825—276.
   8. Wadworth A.N., Goa K.L. Lomeflozacin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetics properties, and therapeutic use. lbid.; 1018—60.