Пока внимание всего мира приковано к лечению COVID-19 и вакцинопрофилактике, могло быть не замечено другое событие на фармацевтическом рынке России. [spoiler] Пока внимание всего мира приковано к лечению COVID-19 и вакцинопрофилактике, могло быть не замечено другое событие на фармацевтическом рынке России. А именно - регистрация нового лекарственного препарата для лечения гриппа "Ксофлюза", действующим веществом которого является балоксавир марбоксил. В США он был одобрен к применению еще в 2018 году. К слову сказать, это первый противогриппозный препарат с новым механизмом действия, одобренный FDA за последние 20 лет.
С точки зрения фармакологии и лечения вирусных инфекций - крайне интересный препарат. Прежде всего кратностью приема - курс лечения состоит из однократного применения не позднее 48 часов после начала развития симптомов гриппа. При пероральном приеме балоксавир марбоксил превращается из пролекарства в активный метаболит в просвете ЖКТ, эпителии кишечника и печени. Он действует путем блокады специфического фермента - кэп-зависимой эндонуклеазы, которая необходима для репликации вируса гриппа. После попадания вируса в клетку и высвобождения геномной РНК первоначально происходит синтез матричной РНК (мРНК) для дальнейшего производства вирусных частиц. Инициацию синтеза мРНК осуществляет как раз кэп-зависимой эндонуклеазой, против которого и направлено действие нового лекарства.
Еще одна особенность - способность действовать на устойчивые вирусы гриппа. Да-да, к сожалению, уже обнаружены вирусы гриппа, которые не чувствительны к ингибиторам нейраминидазы (осельтамивир). Это происходит за счет мутаций в гене нейраминидазы, приводя к нарушению связывания лекарства с вирусной частицей.
Интересные данные были получены в исследовании, опубликованные в журнале The New England Journal ofMedicine в июле 2020 г. По результатам многоцентрового двойного слепого рандомизированного плацебо контролируемого исследования была обнаружена эффективность балоксавира в профилактике гриппа. Частота развития гриппа у контактных лиц была значительно ниже в группе балоксавира, чем в группе плацебо (1,9% против 13,6%). При этом переносимость была сопоставима с контрольной группой (частота нежелательных явлений составила 22,2% в группе балоксавира, 20,5% - в группе плацебо).
Для применения этого препарата есть несколько ограничений: - возраст до 12 лет; - одновременное применение со слабительными и пищевыми добавками, содержащие железо, цинк, селен, кальций или магний (т.к. это приводит к снижению концентрации препарата в плазме); - во время беременности и грудного вскармливания должны быть тщательно оценены польза и риск от применения, т.к. отдельных исследований у указанных уязвимых групп не проводилось.
Литвиненко П.И., врач-клинический фармаколог
Источники: 1. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата КСОФЛЮЗАâhttp://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=2079bd00-8836-4fde-acbb-017c59d190b7&t= 2.Одноворов А.И., Гребенникова Т.В., Плетенева Т.В. Специфическая терапия гриппа: современное состояние и перспективы (обзор). Разработка и регистрация лекарственных средств. 2020;9(1):83-91. https://doi.org/10.33380/2305-2066-2020-9-1-83-91 3. Ikematsu H, Hayden FG, Kawaguchi K, Kinoshita M, de Jong MD, Lee N, Takashima S, Noshi T, Tsuchiya K, Uehara T. Baloxavir Marboxil for Prophylaxis against Influenza in Household Contacts. N Engl J Med. 2020 Jul 23;383(4):309-320. doi: 10.1056/NEJMoa1915341. Epub 2020 Jul 8. PMID: 32640124. 4. https://www.infectiousdiseaseadvisor.com/home/topics/respiratory/influenza/mutations-were-noted-frequently-in-influenza-a-h3n2-viruses/
Многие ли из вас до сих пор следят за статистикой по COVID-19? Я - да, по крайней мере за цифрами в России и своем регионе. Не может не радовать, что количество выявленных заболевших в целом постепенно уменьшается, хотя и не так быстро, как хотелось бы.