Гипонатриемия (концентрация в сыворотке <135 ммоль/л) может вести к перманентным неврологическим нарушениям и является предиктором смертности среди пациентов с хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени. В настоящее время терапия острой и хронической гипонатриемии часто неэффективна и плохо переносима. Толваптан исследовался как пероральный активный антагонист V2-рецепторов вазопрессина, который активирует диурез — экскрецию воды, свободной от электролитов.

В двух мультицентровых рандомизированных, двойных-слепых, плацебо-контролированных исследованиях оценивалась эффективность толваптана у пациентов с изо- и гиперволемической гипонатриемией. 223 пациента получали плацебо, 225 пациентов- толваптан в дозе 15 мг ежедневно. Доза толваптана увеличивалась до 30 мг, при необходимости до 60 мг в день с учетом концентрации натрия в сыворотке крови.

По результатам исследования: концентрация натрия в сыворотке повышалась больше в группе толваптана, чем в группе плацебо к 4 дню (р<0,001) и последующих 30 дней терапии (р<0,001). В течение недели после прекращения приема толваптана на 30 день, гипонатриемия возвращалась. Побочные эффекты толваптана включали повышенную жажду, сухость во рту и усиленный диурез. Результат анализов двух комбинированных исследований показал значительное улучшение показателя в течение 30 дней в группе толваптана.

Таким образом, толваптан показал себя как эффективный препарат, повышающий концентрацию натрия в сыворотке, у пациентов с изо- и гиперволемической гипонатриемией.